El ketorolaco inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, posee actividad antipirética, antiinflamatoria y analgésica, pero en cuantificaciones de inflamación, su actividad analgésica sistémica es mucho mayor que la antiinflamatoria. A diferencia de los agonistas opioides, el ketorolaco no genera tolerancia, efectos de abstinencia ni depresión respiratoria. Se han reportado efectos de hipersensibilidad como anafilaxia, erupciones, broncoespasmo, edema laríngeo e hipertensión
Los efectos colaterales que puede producir incluyen somnolencia, mareos, cefalea, dolor gastrointestinal, dispepsia náusea, vómito y estreñimiento sangrado gastrointestinal, melena, constipación, flatulencia y gastritis.
Se han mencionado mareos, cefalea, sed, convulsiones, mialgias, meningitis aséptica, hipertensión, hipotensión, disnea, edema pulmonar, bradicardia, hipertensión, retención urinaria, insuficiencia renal, hiponatremia, hipercalemia, dolor en el flanco con o sin hematuria, púrpura, trombocitopenia, epistaxis y pancreatitis. Reacciones de la piel severas como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell.
No se recomienda su uso por tiempo prolongado.
Las reacciones adversas que pueden presentarse por el uso, suelen ser debidas a un consumo inapropiado del medicamento, en dosis altas y tiempo prolongado.