DALEREST
2020
Indicaciones Terapéuticas:
Dolor moderado a severo. Está indicado en los procesos dolorosos agudos o crónicos (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etcétera). Puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica. Medicación analgésica posoperatoria y para evitar el dolor causado por procedimientos de exploración diagnóstica.
Forma Farmacéutica y Formulación:
Cada ampolleta de solución inyectable contiene:
Clorhidrato de tramadol ........ 100 mg
Vehículo, cbp ..................... 2 ml
Presentaciones:
Caja con 3 y 5 ampolletas de 100 mg/2 ml, para venta al público, exportación y mercado de genéricos.
Contraindicaciones:
No usar DALEREST® en casos de:
- Hipersensibilidad conocida al fármaco. Intoxicaciones agudas con alcohol, hipnóticas, analgésicos opioides y psicotrópicos.
- Pacientes que estén recibiendo inhibidores MAO o que los hayan recibido dentro de los últimos 14 días (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).
- No usar tramadol para el tratamiento de retiro de narcóticos. Tramadol se debe usar solamente después de una consideración cuidadosa de la relación riesgo/beneficio y de las precauciones relevantes en:
- Dependencia de opioides.
- Desórdenes de la conciencia de origen desconocido, shock, etc.
- Desórdenes del centro o la función respiratoria.
- Aumento de la presión intracraneal debida a lesiones en la cabeza o enfermedades cerebrales.
- En pacientes sensibles a opioides, tramadol se debe usar con precaución.
- Se han reportado convulsiones en pacientes que recibieron tramadol a los niveles de dosis recomendadas. El riesgo se puede incrementar cuando las dosis de tramadol exceden el límite máximo recomendado de dosis diaria (400 mg). Además el tramadol puede incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que reciben otros medicamentos que disminuyen el umbral para crisis epilépticas (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). Los pacientes epilépticos o aquellos susceptibles a convulsiones sólo deberán ser tratados con tramadol en circunstancias necesarias. Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia. Su uso a largo plazo puede desarrollar tolerancia o dependencia psíquica y física. En pacientes con tendencia a abuso o dependencia de fármacos el tratamiento con tramadol sólo se debe llevar a cabo por periodos breves bajo estricta supervisión médica.
- Tramadol no es apropiado como sustituto de medicación en pacientes dependientes de opioides. Aunque el tramadol es un agonista opioide no puede suprimir los síntomas de retiro de morfina.
- Tramadol no debe usarse en el embarazo, ni la lactancia.
- Tramadol no es apropiado para usarse en pacientes menores a 1 año.
Reacciones secundarias y adversas:
Se han reportado náuseas y mareos con frecuencia (más de 10%).
Ocasionalmente (1-10%) puede ocurrir vómito, estreñimiento, sudoración, resequedad bucal, cefalalgia y aturdimiento.
En raras ocasiones (< 1%) se pueden presentar efectos sobre el aparato cardiovascular (palpitación, taquicardia, hipotensión postural o colapso). Estos efectos adversos pueden ocurrir especialmente en la administración intravenosa y en pacientes físicamente tensos.
En raras ocasiones se puede presentar irritación gastrointestinal (sensación de presión en el estómago, indigestión gaseosa) y reacciones cutáneas (por ejemplo prurito, erupción y urticaria).
Con muy poca frecuencia (< 0.1%) se ha observado debilidad motora, cambios en el apetito, visión borrosa y desórdenes de micción (dificultad en el paso de orina y retención urinaria).
También en casos muy raros pueden ocurrir diversos efectos psíquicos secundarios después de la administración de tramadol que varían individualmente en intensidad y naturaleza (dependiendo de la personalidad y duración del tratamiento). Estos incluyen cambios de estado de ánimo (usualmente elación y ocasionalmente sólo disforia); cambios en la actividad (usualmente supresión, ocasionalmente incremento) y cambios en la capacidad cognoscitiva y sensorial (por ejemplo, comportamiento en las decisiones, desórdenes de percepción). En muy raras ocasiones también se han reportado reacciones alérgicas (por ejemplo, disnea, broncospasmo, jadeo, edema angioneurótico) y anafilaxia.
También se ha reportado en muy raras ocasiones un empeoramiento del asma aun cuando no se ha establecido una relación causal.
Se han reportado casos muy raros de convulsiones epileptiformes.
Han ocurrido principalmente después de la administración de dosis elevadas de tramadol o después de tratamiento concomitante con fármacos que pueden disminuir el umbral de crisis epilépticas o que por sí mismos inducen convulsiones cerebrales (por ejemplo antidepresivos o neurolépticos).
En muy raras ocasiones se han reportado casos de aumento de la presión arterial y bradicardia.
Se han reportado casos de depresión respiratoria. Se puede presentar depresión respiratoria si se exceden considerablemente las dosis recomendadas y se administran concomitantemente otras sustancias que inducen depresión central. Se puede desarrollar dependencia. Pueden ocurrir los siguientes síntomas de reacciones de retiro, similares a los que ocurren durante retiro de opioides: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblores y síntomas gastrointestinales.
En pocos casos aislados se ha reportado incremento de los valores de enzimas hepáticas con el uso terapéutico de tramadol.
Dosis y vía de administración:
Intramuscular e intravenosa.
Dosis: La dosis se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la sensibilidad del paciente en forma individual.
DALEREST® Solución inyectable, se debe administrar a adultos y adolescentes mayores de 12 años como sigue:
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Presentación |
Vía de administración |
Dosis única |
Dosis diaria |
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IM |
IM: 1 ampolleta |
Hasta 4 ampolletas |
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IV Directa: 1 ampolleta (administración lenta o diluida en solución) |
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Si no se obtiene un alivio adecuado del dolor entre 30 y 60 minutos después de una sola dosis de 50 a 100 mg de sustancia activa se podrá administrar una segunda dosis de 50 mg.
En casos de dolor severo con probabilidad de una mayor demanda se puede administrar como dosis inicial la dosis única más elevada (100 mg de tramadol).
Dependiendo del dolor el efecto dura de 4 a 8 horas. En general no es necesario exceder 400 mg de clorhidrato de tramadol al día.
Sin embargo para el tratamiento de dolor por tumores y dolor posoperatorio severo es posible que se requieran dosis mucho más elevadas.
Para el tratamiento de dolor posoperatorio severo el alivio del dolor a demanda puede requerir dosis aún mayores en las primeras horas. En general durante 24 horas no son necesarias más que las dosis normales.
Insuficiencia hepática y renal/diálisis: En casos de dolor agudo no es necesario un ajuste de dosis ya que en estos casos el tramadol se administra en pocas ocasiones.
No se debe administrar a pacientes con insuficiencia renal y/o hepática severa. En casos menos severos se debe considerar la prolongación del intervalo de dosis.
Pacientes geriátricos: En casos de dolor agudo no es necesario un ajuste de dosis ya que en estos casos el tramadol se administra en pocas ocasiones.
En pacientes menores de 75 años sin alteraciones hepáticas ni renales que presenten dolor crónico, usualmente no es necesario realizar un ajuste de dosis. En pacientes ancianos (más de 75 años) la eliminación se puede prolongar, por lo tanto en caso necesario, los intervalos de dosis se pueden ampliar de conformidad con los requerimientos del paciente.
DALEREST® Solución inyectable: La dosis única para niños entre 1 y 11 años es de 1 a 2 mg de clorhidrato de tramadol por kg de peso corporal.
En este caso los 100 mg de tramadol en solución para inyección se diluyen en agua inyectable.
La siguiente tabla muestra las concentraciones que se obtienen (1 ml tramadol 100 mg contiene 50 mg de clorhidrato de tramadol):
La dilución de tramadol 100 mg en:
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Tramadol |
Agua inyectable |
Concentraciones |
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2 ml |
25.0 mg de tramadol/ml |
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4 ml |
16.7 mg de tramadol/ml |
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Agua inyectable |
Concentraciones |
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6 ml |
12.5 mg de tramadol/ml |
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8 ml |
10.0 mg de tramadol/ml |
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10 ml |
8.3 mg de tramadol/ml |
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12 ml |
7.1 mg de tramadol/ml |
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14 ml |
6.3 mg de tramadol/ml |
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16 ml |
5.6 mg de tramadol/ml |
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18 ml |
5.0 mg de tramadol/ml |
Ejemplo: Se pretende administrar 1.5 mg de clorhidrato de tramadol por kg de peso corporal de un paciente que pesa 45 kg. Esto requiere 67.5 mg de clorhidrato de tramadol.
Por consiguiente se diluyen 2 ml de tramadol solución para inyección en 4 ml de agua inyectable. Esto da lugar a una concentración de 16.7 mg de clorhidrato de tramadol por ml.
Entonces se administran 4 ml (aproximadamente 67 mg de clorhidrato de tramadol) de la solución diluida.
Nota: En un principio se debe seleccionar la dosis más baja que alivie el dolor. En el tratamiento de dolor crónico se recomienda un programa de dosis fija.