Las reacciones adversas se pueden agravar en pacientes con hipersensibilidad individual o sobredosis (concentración plasmática de teofilina mayor a 20 µg/ml).
Los siguientes eventos adversos se observan en asociación con el tratamiento con teofilina: reacciones de hipersensibilidad, hipokalemia, hiperglucemia, hiperuricemia, fluctuaciones en los electrolitos séricos, excitabilidad, irritabilidad, nerviosismo, cefalea, insomnio, tremor de las extremidades, convulsiones, latido cardíaco acelerado o irregular, palpitaciones, arritmia ventricular, taquicardia, taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular, taquicardia auricular multifocal y aleteo, latidos ventriculares prematuros, fibrilación o aleteo auricular, hipotensión, choque, nausea, vomito, diarrea, síntomas gastrointestinales que incluyen sangrado, dolor abdominal y hematemesis, rabdomiólisis, incremento en el gasto urinario, insuficiencia renal aguda, elevación del calcio y la creatinina séricas, caída de la presión arterial, desordenes ácido-base.
En pacientes con reflujo gastro-esofágico, este puede agravarse por las noches debido a la relajación del esfínter esofágico: La aspiración puede provocar asma nocturna.