AMIKIN
2020
Indicaciones Terapéuticas:
AMIKIN® está indicado en el tratamiento a corto plazo de infecciones graves debidas a cepas susceptibles de bacterias gramnegativas, incluidas especies de Pseudomonas, Escherichia coli, especies de Proteus, Providencia indolpositivas e indolnegativas, especies de Klebsiella-Enterobacter-Serratia y especies de Acinetobacter (Mima-Herellea).
Los estudios clínicos han mostrado que AMIKIN® ha sido efectivo en bacteriemia y septicemia (incluida la sepsis neonatal); en infecciones graves del aparato respiratorio, huesos y articulaciones, sistema nervioso central (incluida la meningitis), piel y tejidos suaves; infecciones intraabdominales (incluida la peritonitis); quemadas e infecciones postoperatorias (incluida la cirugía postvascular).
Los estudios clínicos han mostrado que AMIKIN® también es efectivo en infecciones graves, complicadas y recurrentes de las vías urinarias causadas por estos organismos. Los aminoglucósidos, incluido AMIKIN®, no están indicados en episodios iniciales no complicados de infecciones de las vías urinarias a menos que los organismos causales no sean susceptibles a los antibióticos que tienen menos toxicidad potencial.
Cuando se indica en el tratamiento de infecciones no complicadas de las vías urinarias, se podrá prescribir una dosificación reducida (ver Dosis y vía de administración, Dosificación recomendada).
Se deben llevar a cabo estudios bacteriológicos para indentificar organismos causantes y sus susceptibilidades a la amikacina. AMIKIN® puede considerarse como terapia inicial ante la sospecha de infecciones por gramnegativos y se puede instituir la terapia antes de obtener los resultados de las pruebas de susceptibilidad. Los ensayos clínicos demuestran que AMIKIN® es efectivo en infecciones causadas por cepas resistentes a la gentamicina o tobramicina de organismos gramnegativos, en particular Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens y Pseudomonas aeruginosa. La decisión de continuar la terapia con el fármaco deberá basarse en los resultados de las pruebas de susceptibilidad, la gravedad de la infección, la respuesta del paciente y las consideraciones adicionales importantes incluidas en Precauciones generales, Advertencias y precauciones para el uso.
AMIKIN® también ha sido efectivo en infecciones por estafilococos y pueden considerarse como terapia inicial en ciertas circunstancias en el tratamiento de enfermedades por estafilococos conocidas o presuntas. Los ejemplos incluyen infecciones graves en las que el organismo causante pudiera ser, ya sea una bacteria gramnegativa o un estafilococo, infecciones causadas por cepas susceptibles de estafilococos en pacientes alérgicos a otros antibióticos y en infecciones con mezcla de estafilococos/bacterias gramnegativas.
En algunas infecciones graves como sepsis neonatal, la terapia concomitante con un fármaco tipo penicilina podría estar indicado debido a la posibilidad de infecciones causadas por organismos grampositivos como los estreptococos.
Forma Farmacéutica y Formulación:
Cada vial contiene:
Amikacina ............. 100, 250, 500 y/o 1,000 mg
Excipiente cbp ....... 2, 2, 2 y 4 ml
Descripción: La amikacina es un antibiótico aminoglucósido semisintético derivado de la kanamicina. AMIKIN® se suministra como una solución incolora, clara y estéril.
Presentaciones:
AMIKIN® Inyectable 1 g: Caja con 1 ámpula de 4 ml.
AMIKIN® Inyectable 100 mg (Ped): Caja con 2 ámpulas de 2 ml.
AMIKIN® Inyectable 250 mg: Caja con 2 ámpulas de 2 ml.
AMIKIN® Inyectable 500 mg: Caja con 2 ámpulas de 2 ml.
Contraindicaciones:
AMIKIN® está contraindicado en pacientes con alergia conocida a la amikacina o cualquier componente de la formulación. Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a los aminoglucósidos pueden contraindicar el uso de cualquier aminoglucósido debido a las sensibilidades cruzadas conocidas de pacientes a los fármacos de esta clase.
Reacciones secundarias y adversas:
Todos los aminoglucósidos tiene el potencial de inducir ototoxicidad, toxicidad renal y bloqueo neuromuscular (ver Precauciones generales, Advertencias y precauciones para el uso). Estas toxicidades se presentan con mayor frecuencia en pacientes con insuficiencia renal, en pacientes tratados con otros fármacos ototóxicos o nefrotóxicos y en pacientes tratados durante periodos más largos o con dosis más altas que las recomendadas.
Neurotoxicidad-ototoxicidad: Los efectos tóxicos sobre el octavo nervio craneal pueden dar como resultado pérdida del oído, pérdida de equilibrio o ambos. La amikacina afecta principalmente la función auditiva. El daño coclear incluye sordera de altas frecuencias y por lo general, se presenta antes de que se pueda detectar la pérdida clínica del oído mediante pruebas audiométricas.
Neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: Se pueden presentar parálisis muscular aguda y apnea después del tratamiento con aminoglucósidos.
Nefrotoxicidad: Se puede presentar elevación de la creatinina sérica, albuminuria y presencia de eritrocitos, leucocitos o cilindros en orina, azoemia y oliguria. Los cambios en la función renal son por lo general, reversibles cuando se suspende la administración del fármaco. Como se esperaría con cualquier aminoglucósido, se han recibido informes de nefropatía tóxica e insuficiencia renal aguda durante la vigilancia posterior a la comercialización.
Otras: Otras reacciones adversas que se han registrado en raras ocasiones incluyen exantema cutáneo, fiebre medicamentosa, cefalea, parestesia, temblor, náusea y vómito, eosinofilia, artralgia, anemia, hipotensión e hipomagnesemia. Se ha registrado respuesta anafiláctica (reacción anafiláctica, choque anafiláctico y reacción anafilactoide), broncospasmo, hipersensibilidad, prurito y urticaria durante la vigilancia posterior a la comercialización. Se ha registrado infarto macular que algunas veces lleva a la pérdida permanente de la visión después de la administración intravítrea (inyección en el ojo) de amikacina.
Dosis y vía de administración:
Intramuscular o intravenosa (venoclisis).
Dosificación recomendada: Se debe obtener el peso corporal del paciente previo al tratamiento para el cálculo de la dosificación correcta. AMIKIN® puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
Se debe estimar el estado de la función renal con la medición de la concentración de la creatinina sérica o el cálculo de la tasa de depuración endógena de la creatitina. El nitrógeno ureico en sangre (BUN) es mucho menos fiable para este propósito. Se debe hacer la reevaluación de la función renal de manera periódica durante la terapia.
Cuando sea posible, se deberán medir las concentraciones de amikacina en suero para asegurar concentraciones adecuadas pero no excesivas. Es conveniente medir las concentraciones séricas máxima y mínima de manera intermitente durante la terapia. Se deben evitar las concentraciones máximas (30 a 90 minutos después de la inyección) por arriba de 35 mcg/ml y las concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis) por arriba de 10 mcg/ml. Se debe ajustar la dosificación como se indica. En pacientes con función renal normal, se puede usar una dosificación de una vez al día; las concentraciones máximas en estos casos puede exceder los 35 mcg/ml (ver Dosis y vía de administración, Dosificación una vez al día, Insuficiencia renal).
Administración intramuscular e intravenosa en pacientes con función renal normal: La dosificación intramuscular o intravenosa recomendada para adultos, niños y lactantes de 9 a 12 meses de edad con función renal normal es de 15 mg/kg/día dividida en 2 ó 3 dosis iguales administradas en intervalos divididos de manera equitativa; es decir, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas. El tratamiento de pacientes con gran masa corporal no debe exceder de 1.5 g/día.
En prematuros, la dosis recomendada es 7.5 mg/kg cada 12 horas. Los recién nacidos deben recibir 10 mg/kg como dosis inicial y 7.5 mg/kg cada 12 horas de ahí en adelante. Los lactantes mayores de 2 semanas y los niños deben recibir 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas como se especificó anteriormente.
Dosificación de una vez al día: De manera alterna, se puede considerar, en pacientes con función renal normal reflejada por depuración de la creatinina ≥ 50 ml/min, una dosis diaria única intravenosa de 15 mg/kg/día en adultos o 20 mg/kg/día en niños (4 semanas o mayores) para bacteriemia, septicemia, infecciones del aparato respiratorio, infecciones de las vías urinarias complicadas, infecciones intrabdominales y uso empírico en neutropenia febril. La información sobre el uso de la dosificación de una vez al día en pacientes con otros problemas de sistemas de órganos es limitada (véase también lo anterior respecto a la supervisión de las concentraciones en suero máxima y mínima de amikacina).
Cuando AMIKIN® está indicado para infecciones no complicadas de las vías urinarias, se puede administrar una dosis diaria de 500 mg, ya sea como dosis única o en 2 dosis divididas (250 mg 2 veces al día).
Se debe tener cuidado al calcular la dosis de manera exacta y se debe diluir adicionalmente la solución reconstituida de 50 mg/ml cuando sea necesario para permitir la administración de dosis exactas en el prematuro.
La duración usual del tratamiento es de 7 a 10 días. La dosis diaria total por todas las vías de administración no debe exceder de 15 a 20 mg/kg/día. En infecciones difíciles y complicadas donde se considere el tratamiento más allá de 10 días, se debe reevaluar el uso de AMIKIN® y si se continúa, se deberá supervisar la función renal, auditiva y vestibular, así como la concentración de amikacina en suero.
En la concentración de dosificación recomendada, las infecciones no complicadas debidas a organismos sensibles a la amikacina deben responder en 24 a 48 horas. Si la respuesta clínica definitiva no se presenta dentro de 3 a 5 días, se debe suspender la terapia y se debe volver a verificar el patrón de susceptibilidad al antibiótico del organismo invasor. Si la infección no responde puede deberse a la resistencia del organismo o a la presencia de focos sépticos que requieren drenaje quirúrgico.
Dosis normal en intervalos prolongados entre las dosis: Si la tasa de depuración de la creatinina no está disponible y la condición del paciente es estable, se puede calcular un intervalo de dosificación en horas para la dosis normal única (es decir la que se administraría a pacientes con función renal normal en un programa BID, 7.5 mg/kg) al multiplicar la creatinina sérica del paciente por 9; por ejemplo, si la concentración de creatinina sérica es 2 mg/100 ml, la dosis única recomendada (7.5 mg/kg) se deberá administrar cada 18 horas.
Insuficiencia renal:
Nota: En pacientes con insuficiencia renal reflejada por depuración de la creatinina < 50 ml/min, no es aconsejable la administración de la dosis diaria total recomendada de amikacina en una dosis diaria única, ya que estos pacientes tendrán una exposición prolongada a concentraciones mínimas altas. Ver a continuación los ajustes de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal. Para pacientes con insuficiencia renal que reciben una dosificación diaria de 2 ó 3 veces al día, cuando sea posible, se deben supervisar las concentraciones séricas mediante eI procedimiento adecuado del ensayo. Se deben ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia renal, ya sea al administrar la dosis normal en intervalos prolongados o al administrar dosis reducidas en intervalos fijos.
Ambos métodos se basan en los valores de depuración de la creatinina o creatinina sérica del paciente, ya que se ha encontrado que se correlacionan con la vida media del aminoglucósido en pacientes con función renal disminuida. Estos programas de dosificación se deben usar en conjunto con observaciones clínicas y de laboratorio del paciente y se deben modificar conforme sea necesario, incluida la modificación cuando se lleve a cabo diálisis.
Dosis reducidas en intervalos de tiempo fijos entre dosificaciones: Cuando la función renal está alterada y es conveniente administrar AMIKIN® en un intervalo de tiempo fijo, se debe reducir las dosis. En estos pacientes, se deben medir las concentraciones en suero de amikacina para asegurar la administración exacta y para evitar concentraciones séricas excesivas. Si no están disponibles determinaciones séricas del ensayo y la condición del paciente es estable, los valores de creatinina sérica y depuración de la creatinina son los indicadores, más disponibles del grado de insuficiencia renal que se deben usar como guía para la dosificación.
Primero, inicie la terapia al administrar una dosis normal, 7.5 mg/kg, como dosis inicial. Esta dosis es la misma que la dosis normalmente recomendada que se calcula para un paciente con una función renal normal como se describió anteriormente.
Para determinar el tamaño de la dosis de mantenimiento administrada cada 12 horas, se debe reducir la dosis inicial en proporción con la reducción en la tasa de depuración de la creatinina del paciente:
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Dosis de mantenimiento |
= |
CrCl en ml/min x dosis inicial en mg |
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(CrCl = tasa de depuración de la creatinina) |
||
Una guía aproximada alterna para determinar la dosificación reducida a intervalos de 12 horas (para pacientes cuyos valores de creatinina sérica en estado estable se conocen) es dividir la dosis normalmente recomendada entre la creatinina sérica del paciente.
Los anteriores programas de dosificación no pretenden ser recomendaciones rígidas, pero se proporcionan como guías para la dosificación cuando la medición de las concentraciones en suero de la amikacina no es viable.
Instrucciones especiales para el uso, manejo y disposición: Se deben inspeccionar de manera visual los medicamentos parenterales respecto a partículas en suspensión y decoloración antes de la administración si la solución y el envase lo permiten.
Los aminoglucósidos administrados por cualquier vía no deben premezclarse con otros medicamentos sino que se deben administrar de forma separada.
Debido a la potencial toxicidad de los aminoglucósidos, no se aconsejan las recomendaciones de “dosificación fija” que no se basen en el peso corporal. En su lugar es importante calcular la dosificación para que cubra las necesidades de cada paciente.
Administración intravenosa: Preparación de las soluciones.
La solución para uso intravenoso se prepara al agregar la dosis deseada de 100 ó 200 ml de diluyente estéril tal como solución salina o dextrosa al 5% en agua o cualquier otra solución compatible. La solución se administra a adultos en periodos de 30 a 60 minutos. La dosis diaria total no debe exceder de 15 a 20 mg/kg/día.
En pacientes pediátricos, la cantidad de líquido usado dependerá de la cantidad tolerada por el paciente. Deberá haber una cantidad suficiente para infundir la amikacina durante un periodo de 30 a 60 minutos. Los lactantes deben recibir una infusión de 1 a 2 horas. La amikacina no debe ser premezclada físicamente con otros medicamentos, sino que se debe administrar de manera separada de acuerdo con la dosis y vía recomendada.
No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.