ZEMIDUO SR

Última actualización: 

2024

ZEMIDUO SR
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
MEDIX

Indicaciones Terapéuticas: 

Zemiduo® SR está indicado como coadyuvante a la dieta y ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos mayores de 18 años de edad con diabetes mellitus tipo 2 (DMT2).
 
 Zemiduo® 50 mg puede ser administrado:
 
  1. Como tratamiento inicial en pacientes sin tratamiento previo con un inadecuado control glucémico con dieta y ejercicio solos.
  2. En pacientes con un inadecuado control glucémico con la dosis máxima tolerada de metformina sola.
  3. En combinación con sulfonilurea en pacientes con un inadecuado control con la dosis máxima tolerada de metformina y una sulfonilurea.
  4. En pacientes que ya recibieron una combinación idéntica con la combinación de metformina y gemigliptina en tabletas separadas.

Forma Farmacéutica y Formulación: 

Tableta
 
Consideración de uso: liberación prolongada.
 
Cada tableta contiene:
 
Tartrato de gemigliptina sesquihidratado equivalente a ........... 50 mg
de gemigliptina base
 
Clorhidrato de metformina ....................................................... 1000 mg
 
Excipientes cbp

Presentaciones: 

Caja de cartón con 28 ó 56 tabletas  e instructivo anexo

Las tabletas de Zemiduo® SR contienen los siguientes excipientes:

Celulosa microcristalina (tipo 102), croscarmelosa sódica, estearil fumarato de sodio, estearato de magnesio, acetato de polivinilo en dispersión acuosa al 30%, hipromelosa,

Opadry II 85F34790 rosado.

Película de recubrimiento: alcohol polivinílico, dióxido de titanio, polietilenglicol 3350, talco y óxido de hierro rojo.

 

Contraindicaciones: 

Zemiduo®SR está contraindicado en pacientes con:

  • Hipersensibilidad a los ingredientes activos o a cualquier componente de la fórmula (ver la sección de Presentaciones), con historia de reacciones graves de hipersensibilidad, es decir, angioedema o anafilaxia o hipersensibilidad a algún otro inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP4) (véanse las secciones Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).
  • Cetoacidosis diabética, pre-coma diabético
  • Insuficiencia renal moderada y severa(es decir, niveles de creatinina sérica > 135 μmol/L en hombres y > 110 μmol/L en mujeres) (véanse las secciones de Dosis y vía de administración y Precauciones generales)
  • Afecciones agudas con el potencial de alterar la función renal como:
    • deshidratación
    • infecciónsevera
    • choque
    • administración intravascular de agentes de contraste yodados (véase la sección de Precauciones generales).
  • Enfermedad aguda o crónica que pueda causar hipoxia de tejidos, como:
    • insuficiencia cardiaca clase funcional de la NYHA II a IV o respiratoria
    • infarto del miocardioreciente
    • choque
  • Insuficienciahepática
  • Intoxicación aguda con alcohol, alcoholismo
  • Lactancia
  • Embarazo
  • Diabetes mellitus tipo 1.

Reacciones secundarias y adversas: 

Gemigliptina:
 
Resumen del perfil de seguridad: Hubo 1468 pacientes con diabetes tipo 2, incluyendo 1080 pacientes tratados con gemigliptina, aleatorizados en cinco estudios clínicos de eficacia doble ciego, y en 1 controlado, abierto, de seguridad y eficacia para evaluar los efectos de la gemigliptina en el control glucémico, así como su perfil de seguridad.
 
La incidencia general de eventos adversos en pacientes tratados con gemigliptina fue similar a la de los grupos tratados con placebo (1.4% en comparación con 0.8%).
 
En ninguno de los estudios clínicos hubo eventos adversos graves relacionados con gemigliptina.
 
Lista de reacciones adversas: Debido a que los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones sumamente variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y podrían no reflejar las tasas observadas en la práctica.
 
La tabla 1 presenta las reacciones adversas que se han reportado durante 6 estudios clínicos aleatorizados y controlados. 
 
Las reacciones adversas se presentan por SOC (clase de órganos y sistemas) y frecuencia. Las frecuencias se definen como muy comunes (≥1/10), comunes (≥1/100 a >1/10), poco comunes (≥1/1000 a >1/100), raras (≥1/10 000 a >1000), y desconocidas (no pueden calcularse a partir de los datos disponibles).

 

Tabla 1. Frecuencia de reacciones adversas por clasificación por grupos y sistemas en pacientes tratados con gemigliptina.

  

Clasificación por grupos y sistemas

Reacción adversa

Frecuencia
n= 1080

  
 

Trastornos gastrointestinales

 

  

Malestar abdominal

Poco común

  

Dolor abdominal superior

Poco común

  

Estreñimiento

Poco común

  

Diarrea

Poco común

  

Dispepsia

Común

  

Eructación

Poco común

  

Trastorno gástrico

Poco común

  

Úlcera gástrica

Poco común

  

Gastritis hemorrágica

Poco común

  

Trastorno gastrointestinal

Poco común

  

Hiperclorhidria

Poco común

  

Náusea

Poco común

  

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

  

Malestar abdominal

Poco común

  

Inflamación

Poco común

  

Infecciones e infestaciones

 

  

Bacteriura asintomática

Poco común

  

Nasofaringitis

Poco común

  

Infección del tracto respiratorio superior

Poco común

  

Infección del tracto urinario

Poco común

  

Investigaciones

 

  

Alanina aminotransferasa anormal

Poco común

  

Alanina aminotransferasa incrementada

Poco común

  

Amilasa incrementada

Poco común

  

Creatina cinasa sanguínea incrementada

Poco común

  

Enzimas hepáticas incrementadas

Poco común

  

Disminución de peso

Poco común

  

Trastorno del metabolismo y la nutrición

 

  

Disminución del apetito

Poco común

  

Hipertrigliceridemia

Poco común

  

Hipoglucemia

Poco común

  

Hipoglucemia inadvertida

Poco común

  

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo

  

Artralgias

 Poco común

  

Mialgias

Poco común

  

Trastornos del sistema nervioso

 

  

Neuropatía diabética

Poco común

  

Mareo

Poco común

  

Cefalea

Poco común

  

Hipoestesia

Poco común

  

Cefalea tensional

Poco común

  

Trastornos psiquiátricos

 

  

Insomnio

Poco común

  

Trastornos mamarios y del sistema reproductivo

  

Prurito vulvovaginal

Poco común

  

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino

  

Epistaxis

Poco común

  

Trastornos de piel y tejidos subcutáneos

 

  

Reacción de fotosensibilidad

Poco común

  

Prurito

Poco común

  

Prurito generalizado

Poco común

  

Erupción

Poco común

  

Urticaria

Poco común

  
 
 
 
Descripción de reacciones adversas selectas:
 
- Hipersensibilidad: En el estudio con control activo de combinación (gemigliptina con metformina), un total de dos pacientes (1.71%) que recibieron 25 mg de gemigliptina dos veces al día como una dosis estable de metformina durante las primeras 24 semanas, y 50 mg una vez al día en las últimas 28 semanas, reportaron reacciones anafilácticas, que no estuvieron relacionadas con la exposición con la gemigliptina (ver las secciones de Contraindicaciones y Precauciones generales).
 
Metformina: La tabla 2 presenta reacciones adversas que se han reportado durante los estudios clínicos y en la experiencia post-comercialización. Las reacciones adversas están listadas por clasificación de sistema y órgano, y por categoría de frecuencia. Las frecuencias se definen como muy común (≥1/100 a >1/10), poco común (≥1/1000 a <1/100) rara (≥1/10 000 a <2/1000), muy rara (<1/10 000) y desconocida (no puede calcularse a partir de los datos disponibles).
 
 

Tabla 2. Frecuencia de reacciones adversas por clasificación por grupos y sistemas en pacientes tratados con metformina

Clasificación por grupos y sistemas

Reacción adversa

Frecuencia

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Anemia hemolítica

Desconocida

Trastornos del metabolismo y la nutrición

Acidosis láctica a

Muy rara

Deficiencia de vitamina B12 b

Muy rara

Trastornos del sistema nervioso

 

Sabor metálico

Común

Encefalopatía

Desconocida

Trastornos gastrointestinales

 

Síntomas gastrointestinales

Muy común

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Eritema

Muy rara

Fotosensibilidad

Desconocida

Investigaciones

 

Reducción de la concentración de tirotropina en pacientes con hipotiroidismo

Desconocida

Hipomagnesemia en el contexto de diarrea

Desconocida
 
a Véase la sección de Precauciones generales.
b Se ha observado una disminución en la absorción de vitamina B12 con disminución de las concentraciones séricas, en pacientes tratados a largo plazo con metformina y, en general, no parece tener significancia clínica.  Sin embargo, en la experiencia post-comercialización se han reportado casos de neuropatía periférica en pacientes con deficiencia de vitamina B12 (frecuencia desconocida) (ver la sección de Precauciones generales).
c Durante el inicio de la terapia ocurren frecuentemente síntomas gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal e inapetencia, y, en la mayoría de los casos, se resuelven espontáneamente.

Dosis y vía de administración: 

Vía de administración: oral

Posología

La dosis de Zemiduo® SR debe individualizarse con base en el régimen actual, efectividad y tolerabilidad del paciente. La dosis deberá aumentarse gradualmente para reducir los efectos secundarios gastrointestinales asociados a la metformina. Zemiduo® SRdeberá administrarse generalmente una vez al día con la cena.

  • La dosis inicial recomendada de Zemiduo® SRpara pacientes que requieren 50 mg de gemigliptina y que no están en tratamiento con metformina a fin de reducir los efectos secundarios gastrointestinales producidos por esta, es de 50 mg de gemigliptina y 500 mg de metformina de liberación prolongada una vez al día, con un aumento de la dosis de la metformina a 1000 mg (Zemiduo® SR 50/1000) en función del grado de control glucémico. A fin de incrementar la dosis diaria de metformina por arriba de los 1000 mg que contiene Zemiduo® SR, se recomienda co-administrar, a juicio del médico, una dosis de 500, 750, 850 ó 1000 mg de metformina de liberación prolongada.

 

  • En pacientes cuyo control glucémico es inadecuado con monoterapia de metformina, o en pacientes cuyo control glucémico es inadecuado con combinación dual de metformina y sulfonilurea, la dosis diaria recomendada de Zemiduo®SRes 50 mg de gemigliptina y la dosis de metformina que ya se esté tomando. Al cambiar de metformina de liberación inmediata a metformina de liberación prolongada, se deberá monitorear estrechamente el control glucémico y se ajustará la dosis, con base en las mediciones de glucosa en sangre (véase la sección de Precauciones generales).

 

  • Al usar Zemiduo® SR en combinación con una sulfonilurea, podría requerirse una dosis menor de sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia.

 

  • Para pacientes que cambien de coadministración de gemigliptina y metformina, se deberá iniciar Zemiduo® SR a la dosis de gemigliptina y metformina que ya se esté tomando. Al cambiar de metformina de liberación inmediata a prolongada, se deberá monitorear estrechamente el control glucémico y se ajustará la dosis con base en las mediciones de glucosa en sangre.

 

  • Se deberá realizar un cuidadoso monitoreo del paciente, y se harán ajustes en la dosis.

 

Cualquier cambio en la terapia de diabetes tipo 2 deberá realizarse con precaución y con un monitoreo apropiado, puesto que pueden ocurrir cambios en el control glucémico.La dosis máxima diaria recomendada es 50 mg de gemigliptina y 2000 mg de metformina. Si se quiere llegar a la dosis máxima de metformina se debe de indicar metformina de liberación prolongada, a fin de mantener el esquema de toma del medicamento una sola vez al día.

Poblaciones especiales

 Insuficiencia renal

No se debe usar Zemiduo®SRen pacientes con insuficiencia renal (véanse las secciones de Contraindicaciones y Precauciones generales). 

 Insuficiencia hepática

Zemiduo® SR no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática (véanse las secciones de Farmacocinética y farmacodinamia y Contraindicaciones).

 Pacientes geriátricos

Debido a que la metformina y gemigliptina se excretan por vía renal, se deberá usar Zemiduo® SRcon precaución al incrementarse la edad. Es necesario el monitoreo de la función renal, para ayudar a prevenir la acidosis láctica asociada con metformina, particularmente en ancianos). La experiencia clínica en pacientes ≥ 65 años de edad es limitada, y deberá tenerse precaución al tratar a esta población (véanse las secciones de Farmacocinética y farmacodinamia, Contraindicaciones y Precauciones generales).

 Insuficiencia cardiaca

Se tiene una experiencia clínica limitada en pacientes con estado funcional cardiaco de clase I de la Asociación del Corazón de Nueva York (NYHA). Por consiguiente, se deberá usar gemigliptina con precaución en esta población.

 Población pediátrica

Aún no se ha establecido la seguridad y efectividad en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda en estos pacientes.

 Modo de administración

Zemiduo®SRse administra por vía oral y debe tomarse una vez al día preferentemente con la cena, para reducir las reacciones adversas gastrointestinales asociadas con metformina.

 Zemiduo® SRdeberá tomarse entera, sin dividirse, triturarse o masticarse.

 De olvidarse una dosis, se deberá tomar tan pronto el paciente lo recuerde. No debe tomarse dosis doble el mismo día.