INHALST
2024
Indicaciones Terapéuticas:
INHALST® (Montelukast) está indicado para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, el tratamiento de pacientes con asma inducida por ácido acetilsalicílico o alérgenos y prevención de la broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico. El montelukast puede administrarse en combinación con corticoesteroides y esta combinación se recomienda en casos de intolerancia a los agonistas beta2-adrenérgicos, preferencia por el tratamiento por vía oral o con la comprobación de que la respuesta es superior con el antagonista de leucotrienos. La terapia con montelukast tiene un efecto aditivo al manejo con corticoesteroides y permite reducir las dosis de éstos en pacientes con asma persistente moderada a severa. El montelukast puede considerarse para el tratamiento de mantenimiento del asma persistente leve.
Diversos estudios multicéntricos en pacientes con asma, han reportado los siguientes beneficios clínicos: el montelukast inhibe la broncoconstricción inducida por la exposición a factores precipitantes (alérgenos, frío, aire seco, ejercicio); inhibe la respuesta broncoconstrictora aguda (75%) y la respuesta inflamatoria tardía (57%) a los alérgenos inhalados; reduce la sensibilidad a LTD4 inhalado en pacientes con asma, respuesta que es evidente dentro de las primeras 4 horas y persiste durante 24 horas o más; el montelukast es más efectivo que el placebo para aliviar los síntomas respiratorios diurnos (incrementa el número de días asintomáticos) y nocturnos (menor número de despertares nocturnos); mejora la función pulmonar (VEF1 ó volumen espiratorio forzado en el primer segundo), y FEM ó flujo espiratorio máximo); reduce los episodios de asma aguda, reduce la necesidad de terapia suplementaria con agonistas beta2-adrenérgicos, disminuye el número de pacientes que requieren corticoesteroides de rescate y permite reducir en un 47% la dosis de corticoesteroides.
La terapia con montelukast no induce tolerancia y el efecto terapéutico se mantiene por más de 2.5 años. La descontinuación del tratamiento a largo plazo no se ha asociado a rebote de los síntomas asmáticos. Las ventajas de montelukast incluyen la administración oral y el efecto protector que persiste hasta por 24 horas. La duración del efecto es mayor con montelukast que con zafirlukast.
INHALST® (Montelukast) también está indicado para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y perenne. La terapia con montelukast, sólo o asociado a loratadina, ha demostrado mejorar las manifestaciones nasales y oculares, diurnas y nocturnas, y la calidad de vida del paciente con rinitis alérgica.
Forma Farmacéutica y Formulación:
Comprimidos masticables
Cada comprimido masticable contiene:
Montelukast sódico equivalente a 4 mg 5 mg
de Montelukast
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido masticable
Presentaciones:
Caja con 10 ó 30 comprimidos masticables con 4 mg de montelukast.
Caja con frasco con 10 ó 30 comprimidos masticables con 4 mg de montelukast.
Frasco con 10 ó 30 comprimidos masticables con 4 mg de montelukast.
Caja con 20 ó 30 comprimidos masticables con 5 mg de montelukast.
Caja con frasco con 20 ó 30 comprim idos masticables con 5 mg de montelukast.
Frasco con 20 ó 30 comprimidos masticables con 5 mg de montelukast.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.
La presentación en comprimidos masticables contiene aspartame como excipiente, el cual es metabolizado en el tubo digestivo para dar fenilalanina, misma que no debe emplearse en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones secundarias y adversas:
Montelukast ha mostrado buena tolerabilidad, los eventos adversos han sido leves y no ha sido necesario suspender el tratamiento. El evento adverso más frecuente es cefalea (18 - 19%), seguido de dolor abdominal (2.9%), dispepsia (2.1%), diarrea, náusea y gastroenteritis (2%). Muy raramente en reportes postcomercialización, se han observado otros eventos adversos, entre ellos gastrointestinales (vómito, mareo), respiratorios (tos, congestión nasal, rinorrea, otalgia), cutáneos (eccema, dermatitis, urticaria, prurito, rash), del sistema nervioso (alucinaciones, agitación, parestesia, hipoestesia, insomnio, somnolencia y trastornos del sueño, irritabilidad) y otros generales como sed, fiebre, astenia o fatiga, artralgia, mialgia, calambres, edema. Aunque no pueden atribuirse directamente al montelukast, en pacientes con asma o rinitis alérgica se han presentado coincidentemente reportes esporádicos de infecciones de vías áreas superiores (influenza, faringitis, laringitis, sinusitis, otitis) y varicela. En estudios clínicos se ha reportado elevación de transaminasas y casos aislados de hepatitis colestásica, con muy baja frecuencia y no atribuible directamente al fármaco. Las reacciones de hipersensibilidad al montelukast, como anafilaxia y angioedema, han sido muy raras.
Dosis y vía de administración:
La vía de administración es oral. Se recomienda administrar el montelukast una vez al día por la tarde ya que la concentración plasmática máxima puede coincidir con el pico de reactividad de las vías aéreas por la mañana.
Para la prevención y tratamiento a largo plazo del asma, prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio, rinitis alérgica estacional y perenne:
- Niños de 6 a 14 años: un comprimido masticable de 5 mg al día.
- Niños de 2 a 5 años: un comprimido masticable de 4 mg al día.
El montelukast puede añadirse al tratamiento con broncodilatadores o corticoides inhalados, y con base en la respuesta clínica, éstos pueden reducirse gradualmente hasta suspenderse bajo supervisión médica. Puede tomarse con o sin alimentos, pero se recomienda evitar los alimentos ricos en grasa.
No se requiere ajustar la dosis en pacientes geriátricos mayores de 65 años. No se ha evaluado la farmacocinética del montelukast en pacientes con insuficiencia renal, pero no parece ser necesario ajustar la dosis ya que el fármaco se excreta principalmente en las heces. El área bajo la curva de montelukast puede incrementarse en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada y evidencia clínica de cirrosis; se desconoce si se requiere un ajuste de dosis en estos casos.