AMARYL XM
2020
Indicaciones Terapéuticas:
AMARYL® XM está indicado como adyuvante a la dieta y al ejercicio, para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2:
- Que no están controlados en forma adecuada con monoterapia con glimepirida sola o con metformina sola.
- Que requieren un reemplazo de la terapia combinada de dosis independientes con glimepirida y metformina.
Forma Farmacéutica y Formulación:
|
Tabletas de liberación prolongada. |
||
|
Fórmula: |
|
|
|
Cada tableta contiene: |
|
|
|
Glimepirida |
2 mg |
4 mg |
|
Clorhidrato de metformina |
850 mg |
850 mg |
|
Excipiente cbp |
1 tableta |
1 tableta |
Presentaciones:
^^^^Caja con 16 y 32 tabletas con 2 mg de glimepirida y 850 mg de metformina.
Caja con 16 y 32 tabletas con 4 mg de glimepirida y 850 mg de metformina.
Contraindicaciones:
AMARYL® XM está contraindicado en pacientes con las siguientes condiciones:
- Hipersensibilidad a la glimepirida, a otras sulfonilureas o sulfonamidas, al clorhidrato de metformina o a cualquiera de los excipientes.
- Embarazo y lactancia.
- No se tiene evidencia disponible con glimepirida en pacientes con deterioro hepático funcional severo y en pacientes bajo diálisis. En el caso de trastornos severos de la función renal o hepática, se requiere de un cambio a insulina, sin menoscabo de la importancia de mantener un control metabólico óptimo.
- Cetoacidosis diabética o precoma diabético.
- Insuficiencia renal o disfunción renal, por ejemplo, niveles séricos de creatinina > 1.77 mg/dL en hombres y 1.44 mg/dL en mujeres y/o depuración de creatinina < 70 mL/min.
- Alteraciones agudas con el potencial de alterar la función renal como:
— Deshidratación.
— Infección severa.
— Choque.
— Administración intravascular de medios de contraste yodados.
- Enfermedad aguda o crónica que pudiera causar hipoxia tisular como:
— Insuficiencia cardiaca o respiratoria.
— Infarto del miocardio reciente.
— Choque .
- Insuficiencia hepática.
- Intoxicación alcohólica aguda u otras formas de alcoholismo.
- Diabetes mellitus dependiente de insulina.
Reacciones secundarias y adversas:
Glimepirida: Los siguientes efectos indeseables se basan en la experiencia con glimepirida y otras sulfonilureas.
Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipoglucemia; estas reacciones hipoglucémicas en su mayoría ocurren de inmediato, pueden ser severas y no siempre son fáciles de corregir. También existe la posibilidad de que sean de duración prolongada. La aparición de dichas reacciones depende, al igual que con otros tratamientos hipoglucemiantes, de factores individuales como los hábitos dietéticos y dosificación. El cuadro clínico de un episodio agudo severo de hipoglucemia puede confundirse con el de un infarto.
Trastornos oculares: Se pueden presentar alteraciones visuales transitorias, especialmente al inicio del tratamiento, debido a cambios en los niveles de glucosa en sangre.
Trastornos gastrointestinales: Náusea, vómito, sensación epigástrica de opresión o plenitud, dolor abdominal y diarrea; distensión abdominal, malestar abdominal. Algunas veces provocan la suspensión del tratamiento.
Trastornos hepatobiliares: Aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados, hepatitis, colestasis e ictericia que pueden evolucionar a falla hepática que amenaza la vida, aunque puede ser reversible al retirar la glimepirida.
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Pueden ocurrir cambios en el perfil sanguíneo: rara vez trombocitopenia, y en casos asilados leucopenia, anemia hemolítica, eritropenia, granulocitopenia, agranulocitosis, o pancitopenia. Se han reportado casos graves de trombocitopenia con cuenta de plaquetas menor de 10,000/µL y de púrpura trombocitopénica en experiencia post mercadeo (no se sabe la frecuencia).
Trastornos generalizados: Reacciones alérgicas o pseudo-alérgicas, con manifestaciones tipo prurito, urticaria o rash. Estas reacciones leves pueden evolucionar a reacciones serias con disnea y caída en la tensión arterial, lo cual a veces puede progresar hacia el choque. En caso de aparecer urticaria, debe notificarse inmediatamente al médico. Es posible la alergenicidad cruzada con sulfonilureas, sulfonamidas o sustancias relacionadas.
Se ha reportado en casos aislados, una concentración sérica de sodio disminuida y vasculitis alérgica, o hipersensibilidad cutánea a la luz.
Metformina: Los siguientes efectos indeseables se basan en la experiencia con clorhidrato de metformina:
Trastornos gastrointestinales: Síntomas gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito ocurren con mayor frecuencia durante el inicio del tratamiento y se resuelven de manera espontánea en la mayoría de los casos.
Sabor metálico (3%), es comúnmente reportado.
El tratamiento a largo plazo con metformina se ha asociado con una disminución en la absorción de vitamina B12. En muy pocas veces resulta en deficiencia de vitamina B12 clínicamente significativa (por ejemplo, anemia megaloblástica).
Trastornos metabólicos y nutricionales: Acidosis láctica, es muy rara.
Trastornos hepatobiliares: Trastornos de la función hepática y hepatitis.
Trastornos cutáneos y subcutáneos: Urticaria, eritema y prurito.
Dosis y vía de administración:
Administración oral.
Recomendaciones generales: La base para el tratamiento exitoso de la diabetes mellitus es una buena dieta, actividad física regular, así como una valoración rutinaria de glucosa en sangre y orina. Las tabletas o la insulina no pueden compensar si el paciente no sigue la dieta recomendada.
Como principio básico, la dosis de AMARYL® XM será dictaminada de acuerdo al nivel de glucemia que se desea alcanzar. Se debe establecer la dosis mínima efectiva de AMARYL® XM, la cual permita obtener el control metabólico deseado.
La dosis de AMARYL® XM se determina de acuerdo a los resultados de las evaluaciones de glucosa en sangre y orina. De manera adicional, es recomendable llevar a cabo exámenes regulares de la proporción de hemoglobina glucosilada.
Las equivocaciones, por ejemplo, el olvidar tomar una dosis, nunca deben corregirse tomando posteriormente una dosis mayor.
Las medidas para manejar dichas equivocaciones (en particular el olvido de una dosis o la omisión de una comida), o situaciones en las que no se puede tomar una dosis a la hora prescrita, deben hablarse y acordarse previamente entre el médico y el paciente.
La mejoría en el control de la diabetes está, por sí misma, asociada con mayor sensibilidad a la insulina. Por ello, los requerimientos de glimepirida pueden disminuir a medida que el tratamiento avanza. Para evitar la hipoglucemia oportunamente, se debe considerar la reducción de la dosis o la suspensión del tratamiento con AMARYL® XM.
AMARYL® XM debe administrarse una vez al día, durante el desayuno o la primera comida principal del día. Las tabletas deben tragarse y nunca dividirse o masticarse, para no interferir con el mecanismo de liberación prolongada.
La dosis máxima recomendada por día es de 8 mg de glimepirida y 2000 mg de metformina.
Las dosis diarias de glimepirida superiores a 6 mg son más eficaces sólo para un pequeño grupo de pacientes.
El intervalo de administración será usualmente de 24 horas.
En algunos casos, la respuesta es mejor si se administra cada 12 horas (una vez durante el desayuno y otra vez durante la cena).
Para prevenir la hipoglucemia, la determinación de la dosis inicial de AMARYL® XM debe basarse en las dosis de glimepirida y metformina que esté recibiendo el paciente en ese momento.
Recomendaciones de administración:
- Para pacientes previamente tratados con tratamiento combinado de glimepirida y metformina (como tabletas separadas), al cambiar a AMARYL® XM, la dosis inicial no debe exceder las dosis diarias de glimepirida y metformina que ya se están tomando.
- Titulación: la dosis diaria debe ser titulada con incrementos consecutivos de una tableta de 2 / 850 mg.
- Para pacientes controlados inadecuadamente con tratamiento con metformina, la dosis de inicio de AMARYL® XM es 2 / 850 mg una vez al día.
- Para pacientes controlados de forma inadecuada con tratamiento con glimepirida, la dosis de inicio de AMARYL® XM es 2 / 850 mg una vez al día, y no debe exceder la dosis diaria de glimepirida que ya se está tomando.
Para establecer la dosis de mantenimiento, el aumento o la disminución de la dosis debe hacerse cada 15 días con base en resultados de las pruebas de laboratorio y la tolerabilidad. Una vez que se obtenga el control metabólico, la eficacia debe evaluarse cada 3 meses con la medición de hemoglobina glucosilada (HbA1c).
El tratamiento con AMARYL® XM normalmente es a largo plazo.
Población específica de pacientes: No existen datos suficientes para recomendar el uso de AMARYL® XM en población pediátrica.
AMARYL® XM está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Las dosis iniciales y de mantenimiento de AMARYL® XM deben ser conservadoras en pacientes de edad avanzada; debido a los riesgos que se tienen por la posible función renal disminuida en esta población. Cualquier ajuste en la dosis requiere de una evaluación cuidadosa de la función renal.
Existe poca información sobre el uso de glimepirida en presencia de insuficiencia renal.
Los pacientes con alteraciones en la función renal pueden ser más sensibles al efecto hipoglucemiante de glimepirida.
Es necesario el monitoreo de la función renal para ayudar a prevenir acidosis láctica asociada a metformina, en particular, en las personas de edad avanzada.
Uso con insulina: En pacientes no controlados adecuadamente con la dosis máxima diaria de AMARYL® XM, puede iniciarse tratamiento concomitante con insulina. Mientras se mantiene la dosis de AMARYL® XM, el tratamiento con insulina debe iniciar a dosis baja y se irá ajustando al alza dependiendo del nivel deseado del control metabólico. El tratamiento combinado debe iniciarse bajo una estrecha supervisión médica.