NORDIVER
2020
Indicaciones Terapéuticas:
Amlodipino es una dihidropiridina, perteneciente a los bloqueadores de canales de calcio. Se utiliza en el manejo de la angina crónica estable, también está indicado para el tratamiento confirmado o sospechado de angina vasoespástica y para la hipertensión.
Forma Farmacéutica y Formulación:
Cada tableta contiene:
Besilato de amlodipino
equivalente a ........ 5 mg
de amlodipino
Excipiente, cbp ........ 1 tableta
Presentaciones:
Caja con 10, 20 ó 30 tabletas de 5 mg.
Contraindicaciones:
Amlodipino está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, hipotensión severa, choque ó angina de pecho inestable.
Reacciones secundarias y adversas:
Efectos cardiovasculares: Reacciones adversas graves que requieren la supresión de la terapia o ajuste de dosis son relativamente raras. Un aumento en la frecuencia, intensidad y duración de la angina de pecho, posiblemente como resultado de hipotensión, rara vez se ha producido durante el inicio de la terapia. La mayoría de las reacciones adversas comunes de los calcio antagonistas, resultado de su acción vasodilatadora en músculo liso vascular incluyen mareos, vértigos, alteraciones visuales, enrojecimiento o sensación de calor, dolor de cabeza, y al parecer se producen en hasta 25% de los pacientes y con menor frecuencia hipotensión (por lo general, leve a moderada y bien tolerada) debilidad, edema periférico y palpitaciones.
La incidencia y la gravedad de síncope, edema periférico (tobillo) e hipotensión, en general son relacionados con la dosis, y en ocasiones, puede ser obviado por una reducción en dosis. Hipotensión grave y/o aumento de las necesidades de líquidos también han sido observados en pacientes que estaban recibiendo en forma concomitantemente estos medicamentos, y se les realizó cirugía de revascularización coronaria, cirugía que implica altas dosis de fentanilo.
Efectos en el sistema nervioso: En pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, fatiga y astenia se registraron en alrededor de 4 a 6% de los pacientes, dolor en menos de 3% de los pacientes, y parestesia, vértigo, astenia, insomnio, nerviosismo y somnolencia, se informó en un máximo de 3% de los pacientes, mientras que migraña, ansiedad, confusión, ataxia, depresión, hipertonía, hipoestesia, paroniria, fiebre y temblores, se informó en un máximo de 1% de los pacientes. Escalofríos ocurrieron en menos de 1%.
Efectos gastrointestinales: En pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, las náuseas y el estreñimiento se informaron en 2 a 3 y alrededor de 1 a 3%, respectivamente, mientras que el dolor abdominal, diarrea, boca seca, dispepsia y flatulencia, ocurrieron en menos de 3% de los pacientes, y la disfagia, eructos, reflujo gastroesofágico, esofagitis, vómitos, melena, hemorragia GI, hiperplasia de las encías, y alteración del gusto, se informó en un máximo de 1% de los pacientes. Irritación y hemorragia GI, se han registrado en menos de 1% de los pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada durante los ensayos y la experiencia post-comercialización, aunque una relación causal a la droga no ha sido establecida.
Reacciones dermatológicas y de sensibilidad. En pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, erupción y prurito se han notificado hasta en 3% de los pacientes, mientras que angioedema, reacción alérgica, celulitis, edema facial, edema periorbital, alopecia, sudoración, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, erupción cutánea y petequias se informaron en un máximo de 1% de los pacientes. Reacciones anafilácticas se han reportado raramente.
Efectos respiratorios: Se ha reportado disnea, epistaxis, rinitis y se informó en un máximo de 3% de los pacientes, mientras que la tos, faringitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, trastornos respiratorios y estridor se informaron en un máximo de 1%.
Efectos musculoesqueléticos: En pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, se reportaron artralgias, dolor y calambres en las piernas hasta en 3% de los pacientes, mientras que mialgia, artritis, miastenia, dolor de espalda, dolor de cuello y gota se produjeron en un máximo de 1% de los pacientes.
Efectos del tracto genitourinario: En pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, se presenta impotencia, poliuria, frecuencia urinaria, y se han notificado hasta en 3%, mientras que la disminución de la libido, dolor en los senos, dolor pélvico, disuria, hematuria y nicturia se produjo en un máximo de 1% de los pacientes, y los cálculos renales, trastornos urogenitales, y trastornos mamarios, se registraron en menos de 1%. La ginecomastia ha sido reportada en menos de 1% de los pacientes que recibieron calcio antagonistas, y durante los juicios posteriores a la experiencia, aunque una relación causal a la droga no se ha establecido.
Efectos hematológicos: En las pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, se produjo púrpura en un máximo de 1% de los pacientes, linfadenopatía y eosinofilia se produjeron en menos de 1% de los pacientes. Los resultados de la prueba de antiglobulina positiva (Coombs) con o sin anemia hemolítica, se han reportado, pero una relación causal a la droga no ha sido establecida. Al igual que otros agentes calcio antagonistas, disminuye la agregación plaquetaria in vitro. Una moderada disminución en la agregación plaquetaria y aumento en el tiempo de sangrado, se cree que están relacionados con la inhibición del transporte de calcio a través de la membrana de las plaquetas, se han reportado en un número limitado de estudios clínicos, sin embargo, estos hallazgos no se consideraban clínicamente importantes.
Efectos hepáticos: Colestasis (con o sin ictericia), ha sido reportada. Hepatitis alérgica rara vez se ha producido.
Efectos oculares y óticos: En pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, se notificaron lagrimeo anormal y trastornos visuales hasta en 1% de los pacientes, mientras que la ambliopía, conjuntivitis, diplopía, trastorno ocular y hemorragia ocular se han reportado en menos de 1% de los pacientes. Tinnitus se ha informado en 1%.
Efectos metabólicos: Ganancia de peso se ha informado en un máximo de 1% de los pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, mientras que la pérdida de peso ha sido reportado en menos de 1% de los pacientes.
Otros efectos nocivos: En pacientes que recibieron calcio antagonistas de liberación prolongada, sofocos, escalofríos y malestar general se informó en un máximo de 1% de los pacientes en los ensayos clínicos.
Dosis y vía de administración:
Hipertensión: Como monoterapia para el manejo de la hipertensión, la dosis habitual inicial para adultos de amlodipino es 2.5 a 5 mg una vez al día. En pacientes geriátricos frágiles y pequeños individuos, se reduce a una primera dosis recomendada de 2,5 mg una vez al esta dosis inicial también puede utilizarse en adultos cuando se añade a un régimen farmacológico antihipertensivo. Tras la dosis de amlodipino debe ajustarse en función a la presión arterial del paciente y a la tolerancia. Por lo general no debe exceder de 10 mg una vez al día. En general, la dosis se aumenta gradualmente a los 7 ó 14 días hasta que se mantiene un control óptimo de la presión arterial. Sin embargo, una titulación más rápida de la dosis puede realizarse cuando esté clínicamente justificado, siempre la respuesta y la tolerancia son evaluados con frecuencia. La dosis habitual de mantenimiento de amlodipino para el manejo de la hipertensión en adultos es de 5 a 10 mg una vez al día. Para el manejo de la hipertensión en niños de 6 años de edad y mayores, la dosis habitual efectiva de amlodipino es 2.5 a 5 mg una vez al día. La seguridad y eficacia de dosis superiores a 5 mg diarios, no se han establecido para obtener información sobre los principios generales para el tratamiento de la hipertensión y en general las recomendaciones de expertos para esa enfermedad en el paciente pediátrico.
Angina: Para el manejo de la angina de pecho, angina de Prinzmetal, o angina de pecho estable crónica, la dosis habitual para el adulto es 5 a 10 mg una vez al día. En 2 pacientes geriátricos, se recomienda la dosis más baja de 5 mg una vez al día. Se sugiere que el control adecuado de la angina de pecho por lo general requiere una dosis de mantenimiento de 10 mg al día. Amlodipino se ha utilizado en forma concomitante con otros antihipertensivos y fármacos antiangina, incluidos los diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores β-adrenérgicos, nitratos, y/o nitroglicerina sublingual.
Enfermedad arterial coronaria angiograficamente documentada: Para el manejo de enfermedad arterial coronaria, la dosis recomendada para adultos es 5 a 10 mg una vez al día. En los estudios clínicos la mayoría de los pacientes requiere una dosis de 10 mg al día.
Posología en insuficiencia renal o hepática: El ajuste de dosis de amlodipino en general no es necesario en pacientes con insuficiencia renal. Para el manejo de la hipertensión en adultos con insuficiencia hepática, se recomienda una primera dosis de amlodipino de 2.5 mg al día. Tras la dosis debe ajustarse de acuerdo a la respuesta del paciente y tolerancia, pero por lo general no debe exceder de 10 mg una vez al día. Para el manejo de la angina variante de Prinzmetal, o angina de pecho estable crónica en pacientes con insuficiencia hepática, amlodipino una dosis de 5 mg al día es recomendable.
Se sugiere que el control adecuado de la angina de pecho por lo general requiere de una dosis de mantenimiento de 10 mg al día.
Vía de administración: Oral.