APTIVUS
Estás aquí
Contáctanos
¿Para qué sirve el medicamento Aptivus?
Útil en el tratamiento de la infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH-1).
¿Cómo se toma el medicamento Aptivus?
500 mg co-administrado con 200 mg de ritonavir, dos veces al día.
¿Qué contiene el medicamento Aptivus?
Tipranavir.
Cada 100 ml contienen:
Tipranavir ............. 10 g
Vehículo cbp ......... 100 ml
APTIVUS®, co-administrado con ritonavir a dosis bajas, está indicado para el tratamiento antirretroviral de combinación en pacientes adultos infectados con VIH-1 quienes han tenido experiencia con tratamientos antirretrovirales y para pacientes que están infectados con cepas VIH-1 resistentes a más de un inhibidor de proteasa.
Al decidir sobre un nuevo régimen de tratamiento para los pacientes que han fallado al tratamiento con un régimen antirretroviral, debe realizarse una cuidadosa valoración individual del historial de tratamiento del paciente y de los patrones de mutaciones asociados con los diferentes fármacos. Puede ser apropiado utilizar las pruebas de resistencia cuando éstas se encuentren disponibles.
Hay datos insuficientes en el tratamiento de pacientes pediátricos y niños con APTIVUS®, por lo tanto, no es recomendado.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto.
El uso del producto está contraindicado en el caso de condiciones hereditarias raras que pudieran ser incompatibles con un excipiente del producto (por favor, refiérase a “Precauciones generales”).
APTIVUS® está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada ó severa (Escala de Chil-Pugh Clase B ó C).
La co-administración de APTIVUS® y dosis bajas de ritonavir, está contraindicada con fármacos que son altamente dependientes del CYP3A para su depuración y los cuales puede elevar las concentraciones en plasma, estando éstas asociadas con eventos serios y/o amenazadores para la vida. Estos fármacos incluyen antiarrítmicos (amiodarona, bepridil, flecainida, propafenona y quinidina), antihistamínicos (astemizol y terfenadina), derivados de la ergotamina (dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina y metilergonovina), agentes de motilidad gastrointestinal (GI) (cisaprida), neurolépticos (pimozida) y sedantes/hipnóticos (midazolam y triazolam administrados por vía oral).
Esta contraindicada la combinación de rifampicina (rifampin) con APTIVUS® y dosis bajas de ritonavir (ver también Interacciones).
No deben usarse las preparaciones herbales que contengan la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) mientras se esté tomando APTIVUS®, co-administrado con dosis bajas de ritonavir, debido al riesgo de reducción en las concentraciones plasmáticas de tipranavir y reducción de sus efectos clínicos (ver también Interacciones).
Se han realizado estudios clínicos con el APTIVUS®, co-administrado con ritonavir a dosis bajas como terapia de combinación, en un total de 6308 adultos VIH-positivos. De estos pacientes, 1299 pacientes con tratamiento antirretroviral previo recibieron la dosis de 500 mg/200 mg dos veces al día en los estudios clínicos formales. 909 de estos pacientes, incluyendo 541 en los estudios pivotes de fase
III RESIST-1 y RESIST-2, se han tratado por, al menos, 48 semanas.
En los estudios RESIST-1 y RESIST-2, en el brazo de APTIVUS®, co-administrado con ritonavir a dosis bajas, los eventos adversos más frecuentes fueron; diarrea, náusea, cefalea, pirexia, vómito, fatiga y dolor abdominal. Las tasas de eventos adversos por Kaplan-Meier a las 48 semanas que condujeron a la descontinuación del tratamiento se reportaron en el 13.3 % de los pacientes dosificados con APTIVUS® y en el 10.8% de los pacientes en el brazo de comparación.
Las siguientes características de seguridad clínica (hepatotoxicidad, hiperlipidemia) se observaron en una frecuencia alta entre pacientes tratados con APTIVUS®, co-administado con ritonavir a dosis bajas cuando se compararon con el brazo comparador de pacientes en las pruebas RESIST.
Hepatotoxicidad: La frecuencia de anormalidades grado 3 o 4 de ALAT y/o ASAT fue alta en pacientes con APTIVUS®/ritonavir comparada con pacientes en el brazo de referencia. Los análisis multivariados mostraron que los valores basales de ALAT y/o ASAT encima de DAIDS grado 1 y una coinfección con hepatitis B o C fueron factores de riesgo para estas elevaciones.
Hiperlipidemia: Elevaciones grado 3 o 4 de triglicéridos y colesterol ocurrieron mas frecuentemente en los brazos de APTIVUS®, co-administrado con ritonavir a dosis bajas comparado con el brazo de referencia. La importancia clínica de estas observaciones no se ha establecido.
Las reacciones adversas más frecuentes de cualquier intensidad (Grados 1-4) reportadas en los brazos del APTIVUS®, co-administrado con ritonavir a dosis bajas en los estudios clínicos fase III (n =749) se listan a continuación por la clase de órgano/sistema y la frecuencia de acuerdo a las siguientes categorías:
- > 1/10, > 1/100 y <1/10
Metabolismo y alteraciones de la nutrición:
- > 1/100 - <1/10: hipertrigliceridemia, hiperlipidemia y anorexia.
Alteraciones del sistema nervioso:
- > 1/100 - <1/10: cefalea.
Alteraciones gastrointestinales:
- > 1/10: diarrea y náusea.
- > 1/100 - <1/10: vómito, flatulencia, distensión abdominal, dolor abdominal, evacuaciones sueltas y dispepsia.
Alteraciones de la piel y del tejido celular subcutáneo:
- >1/100 - <1/10: erupción cutánea y prurito.
Trastornos generales:
- >1/100 - <1/10: fatiga
Se clasifican a continuación por órgano/sistema y frecuencia de acuerdo a las siguientes categorías, las reacciones adversas clínicamente significativas de intensidad moderada o severa que se presentaron en menos del 1% (<1/100) de los pacientes adultos en todos los estudios de fases II y III administrados con la dosis de 500 mg/200 mg de APTIVUS®, co-administrado con ritonavir a dosis bajas (n=1397).
- >1/1000, <1/100 y <1/1000.
Alteraciones hemáticas y sistema linfático:
- >1/1000 - <1/100: anemia, neutropenia y trombocitopenia.
Alteraciones en el sistema inmune:
- >1/1000 - <1/100: hipersensibilidad.
Alteraciones en el metabolismo y la nutrición:
- >1/1000 - <1/100: disminución del apetito, diabetes mellitus, hiperamilasemia e hipercolesterolemia.
- <1/1000: Deshidratación, hiperglucemia
Alteraciones psiquiátricas:
- >1/1000 - <1/100: insomnio y trastornos en el sueño.
Alteraciones del sistema nervioso:
- >1/1000 - <1/100: mareo, neuropatía periférica y somnolencia.
- <1/1000 : hemorragia intracraneal.
Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales:
- >1/1000 - <1/100: disnea.
Alteraciones gastrointestinales:
- >1/1000 - <1/100: enfermedad de reflujo gastroesofágico y pacreatitis.
Alteraciones hepatobiliares:
- >1/1000 - <1/100: Hepatitis, hepatitis citolítica, hepatitis tóxica y esteatosis hepática.
- <1/1000: insuficiencia hepática (incluyendo consecuencias fatales) e hiperbilirrubinemia.
Alteraciones en la piel y del tejido subcutáneo:
- >1/1000 - <1/100: Exantema, lipoatrofia, lipodistrofia adquirida y lipohipertrofia.
Alteraciones del sistema músculo-esquelético y del tejido conectivo:
- >1/1000 - <1/100: Calambres musculares y mialgia.
Alteraciones renales y urinarias:
- >1/1000 - <1/100: insuficiencia renal.
Alteraciones generales:
- >1/1000 - <1/100: enfermedad semejante a la influenza, malestar general y pirexia.
Pruebas clínicas:
- >1/1000 - <1/100: aumento de las enzimas hepáticas, pruebas de funcionamiento hepático anormales, disminución de peso y aumento de lipasa.
Fueron observados en las pruebas RESIST, la reactivación de herpes simple e infecciones por virus de varicela-zoster.
Caja con frasco con 95 ml y jeringa dosificadora de 5 ml.
Adultos: La dosis recomendada de APTIVUS® es de 500 mg (5 ml de solución oral), co-administrado con 200 mg de ritonavir (ritonavir en baja dosis), dos veces al día.
Niños: La dosis recomendada de APTIVUS® para niños mayores de 2 años es de 375 mg/m2 coadministrado con ritonavir 150 mg/m2 dos veces al día, sin exceder la dosis máxima de APTIVUS® de 500 mg co-administrados con ritonavir 200 mg dos veces al día.
Debe advertirse al paciente la necesidad de tomar APTIVUS® diariamente como se le prescribió. Si el paciente olvida tomar una dosis, no debe tomar el doble de la dosis en la siguiente toma, sino tomar la siguiente dosis tan pronto como sea posible.
APTIVUS® debe administrarse con dosis bajas de ritonavir para asegurar su efecto terapéutico. Debe instruirse adecuadamente a los pacientes sobre la forma correcta de dosificación.
Consulte también la información para prescribir de ritonavir con el objetivo de revisar las contraindicaciones, precauciones generales, reacciones adversas e interacciones potenciales del medicamento.
APTIVUS® debe ser co-administrado con ritonavir a dosis bajas y deben administrarse junto con los alimentos para mejorar la tolerancia al ritonavir.
Terapia concomitante: APTIVUS®, co-administrado con ritonavir a dosis bajas, deberá administrarse por lo menos con dos agentes antirretrovirales adicionales. Debe consultarse la información para prescribir de los agentes antirretrovirales utilizados.