ANGIOPOHL
2020
Indicaciones Terapéuticas:
- Angina de pecho grave: inestable y vasospástica (preinfarto o infarto en evolución).
- Infarto agudo del miocardio (IAM).
- Edema pulmonar agudo asociado a Infarto Agudo del Miocardio (IAM).
- Insuficiencia ventricular izquierda aguda.
- Insuficiencia cardiaca congestiva asociada a IAM.
- Hipotensión arterial controlada.
- Crisis hipertensiva con descompensación cardiaca.
- Espasmos coronarios inducidos por catéter.
- Para aumentar la tolerancia a la isquemia durante una angioplastia percutánea transluminal coronaria.
- Control de hipertensión durante cirugía cardiaca.
- Miorrelajante uterino (para la extracción manual de la placenta retenida).
Forma Farmacéutica y Formulación:
Fórmula: Cada ml contiene:
Trinitrato de glicérilo ............. 1 mg
Vehículo cbp ....................... 1 ml
Contiene 5 % de Glucosa.
Presentaciones:
Caja con 10 ampolletas con 5 mg/5 ml.
Caja con 10 ampolletas con 10 mg/10 ml.
Caja con 10 ampolletas con 25 mg/25 ml.
Caja con 1 frasco ámpula con 50 mg/50 ml.
Contraindicaciones:
Trinitrato de glicérilo - ANGIOPOHL® - no debe emplearse en pacientes con:
- Hipersensibilidad a compuestos nitrogenados
- Insuficiencia circulatoria aguda (choque, colapso circulatorio)
- Choque cardiogenico, salvo que con fármacos positivamente inotropicos o contrapulsación intraaortica se garantice una presión telediastólica ventricular izquierda suficientemente alta.
- Edema pulmonar toxico
- Hipotensión grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg)
- Enfermedades asociadas a un aumento de la presión intracraneal (hasta el momento solo se ha observado una posterior elevación de la presión arterial en asociación con la administración IV de altas dosis de Trinitrato de glicérilo).
- Hemorragia cerebral
Debido a un aumento considerable en el efecto hipotensor y los efectos secundarios severos resultantes (sincope, isquemia miocárdica paradójica) a ciertos medicamentos (inhibidores de la fosfodiesterasa) utilizados para el tratamiento de la disfunción eréctil o para la hipertensión arterial pulmonar no deben ser administradas concomitantemente a una terapia existente de fármacos donantes de óxido nítrico (ANGIOPOHL®).
Reacciones secundarias y adversas:
Los efectos tóxicos de Trinitrato de glicérilo (ANGIOPOHL®) son causados principalmente por vasodilatación y metahemoglobinemia.
Al inicio de la terapia, se produce con frecuencia cefalea (inducidos por los nitratos), que suelen desaparecer con el uso continuado.
Puede producirse un aumento de la frecuencia cardiaca o una disminución de la presión arterial dependiente de la dosis. Así como palpitaciones, bradicardia paradójica y colapsos, incremento del angor pectoris y lipotimias. En caso de producirse una disminución mas grave de la presión arterial (hipotensión arterial sistémica), la infusión debe interrumpirse. Si no ocurre una recuperación espontánea, es posible que tengan que tomarse medidas cardiovasculares, como una sustitución de volumen.
Pueden producirse casos de vértigo, mareo, nauseas, vómitos, rubores transitorios, dolor abdominal, rubicundez y reacciones cutáneas alérgicas.
En casos raros de una fuerte disminución de la presión arterial, los síntomas de la angina de pecho pueden intensificarse (reacción paradójica a nitratos).
Se han observado en raras ocasiones estados de colapso, a veces con disritmia cardiaca con una frecuencia del pulso mas lenta (arritmia bradicardica) y sincope cardiogenico.
En casos individuales pueden producirse dermatitis exfoliativa (inflamación de la piel).
Se han constatado casos de desarrollo de tolerancia y de tolerancia cruzada a otros compuestos nitrogenados.
Para evitar una atenuación o una perdida de efecto, debe evitarse una dosificación elevada continua.
Durante la infusión de ANGIOPOHL®, puede producirse una hipoxemia transitoria a causa de una redistribución relativa del flujo sanguíneo en regiones alveolares hipoventiladas y en pacientes con afecciones cardiacas coronarias puede causar isquemia.
Incluso cuando se utiliza tal como se recomienda, este fármaco puede alterar la capacidad de conducir o de usar maquinaria. Esto puede suceder en particular al inicio del tratamiento, con un aumento de la dosificación, al cambiar la especialidad farmaceutica, o cuando se emplea en combinación con alcohol.
Dosis y vía de administración:
En función de los valores hemodinámicos y clínicos iniciales, la dosificación de ANGIOPOHL® se determina según los requerimientos individuales del paciente y la respuesta de los parámetros que se controlan.
- Para uso clínico, se empieza con una dosis de 0.5 – 1.0 mg de Trinitrato de glicérilo (ANGIOPOHL®). Por hora y se ajusta la dosificación según los requerimientos individuales; la dosis máxima es, por lo general, de 8 mg de Trinitrato de glicérilo (ANGIOPOHL®) por hora, llegándose en raras ocasiones a los 10 mg por hora.
- 5 mcg/min, incrementar 5 mcg/min cada 3 a 5 minutos hasta 20 mcg/min, si no responde a 20 mcg/min incrementar a 10 mcg/min cada 3-5 minutos hasta un total de 200 mcg/min.
- En el Infarto Agudo del Miocardio, la infusión intravenosa continua debe iniciarse lo antes posible. Si la presión sistólica es superior a los 100 mmHg, puede procederse a una infusión de 2 –8 mg por hora (33-133 mcg/min), llegándose en casos excepcionales hasta los 10 mg por hora (166 mcg/min) hasta que disminuyen los síntomas de la angina de pecho.
- En la insuficiencia ventricular izquierda (edema pulmonar): La dosis es de 2 –8 mg por hora (33-133 mcg/min), durante 1- 2 días.
- En la angina de pecho grave, el paciente debería ingresar en cuidados intensivos y tratarse con una dosis de 2 a 8 mg por hora (33 – 133 mcg/min). El estado hemodinámico debe verificarse continuamente durante la infusión. Se requiere igualmente un seguimiento constante de la presión arteria sistólica y diastolita, frecuencia cardiaca y de los parámetros hemodinámicos (catéter corazón derecho) tales como la presión sistólica arterial pulmonar (PSAP), Presión capilar pulmonar (PCP), Presión diastolita arterial pulmonar (PDAP), Gasto cardíaco (GC) y vigilancia electrocardiográfica con mediciones del Segmento ST.
- En Crisis hipertónica con descompensación cardiaca, se procede a la infusión con seguimiento continuo de la presión arterial y la frecuencia cardiaca a 2 a 8 mg por hora (media 5 mg por hora).
- Para la hipotensión controlada, según el procedimiento anestésico y la reducción deseada de la presión arterial, se recomienda iniciar con 2 a 10 mcg/min con control electrocardiográfico y control invasivo de la presión arterial.
- Relajación uterina: bolo endovenoso único lento de 50 – 100 mcg (1 a 2 mcg/kg), diluyendo 1 mg de la preparación comercial en 20 ml de solución de glucosa al 5 % o de cloruro de sodio 0.9% (50 mcg/ml)
- Bolo endovenoso lento, 25-100 mcg (0.5-2 mcg/kg), diluir 1 mg de la presentación del fármaco en 20 ml de solución de glucosa al 5% o de cloruro de sodio 0.9% (50 mcg/ml).
En pacientes con Insuficiencias renales o hepáticas, la dosis debe reducirse según la gravedad de la insuficiencia. A fin de evitar una reducción o paridad de actividad, seleccionar la dosis efectiva más baja posible desde el punto de vista clínico; si es necesario debe considerarse la administración intermitente o el tratamiento alternativo con otros vasodilatadores.
Recomendaciones generales durante la administración:
Método y duración del tratamiento: La infusión intravenosa de Trinitrato de glicérilo (ANGIOPOHL®) debe efectuarse en un hospital y bajo control cardiovascular continuo.
Puede procederse a la infusión de ANGIOPOHL® sin diluir usando los dispositivos adecuados o diluido (p.ej. con solución de cloruro de sodio 0.9%, solución glucosada al 5%). Al usar el fármaco en combinación con otras soluciones para infusión debe observarse la información del fabricante sobre la solución en cuestión, incluyendo la compatibilidad, las contraindicaciones, los efectos adversos y las interacciones con otros fármacos.
La nitroglicerina (ANGIOPOHL®) es adsorbida por los tubos plásticos y de cloruro de polivinilo (PVC) causando una perdida considerable de principio activo por la adsorción, por lo que deben usarse recipientes de vidrio.
|
Tabla de soluciones diluidas: |
|||||||
|
Cantidad de principio activo (trinitrato de glicerilo) |
5 mg |
10 mg |
20 mg |
30 mg |
40 mg |
50 mg |
|
|
ANGIOPOHL® |
5 ml |
10 ml |
20 ml |
30 ml |
40 ml |
50 ml |
|
|
Solución para infusión en dilución |
1 + 10 |
50 ml |
100 ml |
200 ml |
300 ml |
400 ml |
500 ml |
|
Solución terminada |
1 + 10 |
55 ml |
110 ml |
220 ml |
330 ml |
440 ml |
550 ml |
|
Tabla de infusión para soluciones diluidas (ANGIOPOHL®): |
|||||||
|
Dilución |
1 + 10 |
1 + 20 |
1 + 40 |
||||
|
Cantidad deseada |
ml/h |
ml/h |
ml/h |
||||
|
0.50 |
mg/h |
5.5 |
2 |
10.5 |
3-4 |
20.5 |
6-7 |
|
0.75 |
mg/h |
8.25 |
3 |
15.75 |
5 |
30.75 |
10 |
|
1.0 |
mg/h |
11.0 |
3-4 |
21.0 |
7 |
41.0 |
13-14 |
|
1.25 |
mg/h |
13.75 |
4-5 |
26.25 |
8-9 |
51.25 |
17 |
|
1.5 |
mg/h |
16.5 |
5-6 |
31.5 |
10-11 |
61.5 |
20-21 |
|
2.0 |
mg/h |
22.0 |
6-7 |
42.0 |
14 |
82.0 |
26-27 |
|
2.5 |
mg/h |
27.5 |
9 |
52.5 |
17 |
102.5 |
34 |
|
3.0 |
mg/h |
33.0 |
11 |
63.0 |
21 |
123.0 |
41 |
|
3.5 |
mg/h |
38.5 |
12-13 |
73.5 |
24-25 |
143.5 |
47-48 |
|
4.0 |
mg/h |
44.0 |
13 |
84.0 |
28 |
164.0 |
53 |
|
4.5 |
mg/h |
49.5 |
14-15 |
94.5 |
31-32 |
184.5 |
59-60 |
|
5.0 |
mg/h |
55.0 |
18 |
105.0 |
35 |
205.0 |
68 |
|
5.5 |
mg/h |
60.5 |
20 |
115.5 |
38-39 |
225.5 |
74-75 |
|
6.0 |
mg/h |
66.0 |
22 |
126.0 |
42 |
246.0 |
82 |
|
7.0 |
mg/h |
77.0 |
25-26 |
147.0 |
49 |
287.0 |
95-96 |
|
8.0 |
mg/h |
88.0 |
28-29 |
168.0 |
56 |
328.0 |
108-109 |
|
9.0 |
mg/h |
99.0 |
31-32 |
189.0 |
63 |
369.0 |
121-122 |
|
10.0 |
mg/h |
110.0 |
36 |
210.0 |
70 |
— |
— |
1 ml = 60 microgotas pediátricas = 20 gotas estándares
Según el estado clínico, la hemodinamia y el electrocardiograma, el tratamiento puede continuarse durante tres días e incluso más.
Para la infusión de ANGIOPOHL® son muy útiles los tubos de polietileno o politetrafluoretileno.
Los tubos de cloruro de polivinilo causan una perdida considerable de principio activo por adsorción.
Eliminación: La biotransformación de los nitratos orgánicos es el resultado de la hidrólisis reductiva catalizada por la enzima hepática glutatión-nitrato orgánico reductasa, que convierte los ésteres nitrato orgánicos liposolubles en metabolitos desnitrados hidrosolubles y nitrito orgánico. Sus metabolitos son eliminados por la orina.