NORQUINOL
2020
Indicaciones Terapéuticas:
Es un agente bactericida de amplio espectro indicado para:
El tratamiento de infecciones de las vías urinarias superiores o inferiores, ya sean complicadas o no complicadas, agudas o crónicas. Esas infecciones incluyen cistitis, pielitis, cistopielitis, pielonefritis, prostatitis crónica, epididimitis, y las asociadas con operaciones urológicas, vejiga neurógena o nefrolitiasis, causadas por bacterias sensibles a Norfloxacino.
Gastroenteritis bacteriana aguda causada por gérmenes sensibles a su acción.
Uretritis, faringitis, proctitis o cervicitis causadas por gonococos productores o no productores de penicilinasa.
Fiebre tifoidea. Se han tratado con éxito con las dosis usuales de Norfloxacino infecciones causadas por gérmenes multirresistentes.
La profilaxis de infecciones en pacientes con neutropenia intensa. Norfloxacino suprime la flora intestinal aerobia endógena que puede causar infecciones en pacientes con neutropenia (por ejemplo, pacientes leucémicos que están recibiendo quimioterapia). Gastroenteritis bacteriana.
Norfloxacino es un agente antibacteriano derivado del ácido quinolincarboxílico, que se administra por vía oral.
Microbiología: Norfloxacino tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias patógenas aerobias, tanto grampositivas como gramnegativas. El átomo de flúor en posición 6 aumenta su potencia contra las gramnegativas, y el radical piperacina en posición 7 le confiere actividad contra Pseudomonas.
Norfloxacino es bactericida porque inhibe la síntesis bacteriana de ácido desoxirribonucleico (ADN). A nivel molecular se le han atribuido tres efectos específicos en células de Escherichia coli:
1) Inhibición de la reacción de superenrollado del ADN, que depende del trifosfato de adenosina y es catalizada por la ADN-girasa
2) Inhibición de la relajación del ADN superenrollado.
3) Inducción del rompimiento del ADN de doble filamento.
La resistencia bacteriana al norfloxacino por mutación espontánea es rara (frecuencia de 10-9 a 10-12). Durante el tratamiento con norfloxacino, las bacterias patógenas han desarrollado resistencia a ella en menos de 1% de los pacientes tratados. Las bacterias con mayor desarrollo de resistencia son: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterococos y Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.
Debido a su estructura específica, Norfloxacino es generalmente activo contra gérmenes resistentes a otros ácidos orgánicos, como nalidíxico, oxolínico, pipemídico, cinoxacina y flumequina. Las bacterias resistentes al norfloxacino in vitro también son resistentes a esos ácidos orgánicos y los estudios preliminares sugieren que generalmente también lo son a pefloxacina, ofloxacino, ciprofloxacino y enoxacina. No hay resistencia cruzada entre la norfloxacino y otros antibacterianos estructuralmente no relacionados con ella, como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrólidos, aminociclitoles, sulfonamidas, 2,4-diaminopirimidinas, o combinaciones de ellos (por ejemplo, cotrimoxazol).
Norfloxacino es activo in vitro contra las siguientes bacterias:
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Bacterias encontradas en infecciones del aparato urinario |
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Enterobacteriáceas |
Pseudomonadáceas |
Bacterias asociadas con gastroenteritis aguda |
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Citrobacter sp |
Pseudomonas aeruginosa |
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Citrobacter krocen |
Pseudomonas cepacia |
Aeromonas hydrophila |
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Citrobacter freundii |
Pseudomonas fluorescens |
Campylobacter fetus sub. jejuni |
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Edwardsiella tarda |
Pseudomonas stutzeri |
Escherichia coli |
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Enterobacter sp |
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Plesiomonas shigelloides |
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Enterobacter aerogenes |
Otras: |
Salmonella sp |
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Enterobacter agglomerans |
Flavobacterium sp |
Salmonella typhi |
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Enterobacter cloacae |
Cocos grampositivos: |
Shigella sp. |
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Escherichia coli |
Enterococcus faecalis |
Shigella boydii |
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Hafnia alvei |
Streptococcus grupo G |
Shigella dysenteriae |
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Klebsiella sp |
Staphylococcus sp |
Shigella flexneri |
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Klebsiella oxytoca |
Staphylococcus coagulasa- |
Shigella sonnei |
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Klebsiella pneumoniae |
Staphylococcus aureus |
Vibrio cholerae |
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Morganella morganii |
(incluyendo las cepas |
Vibrio parahaemolyticus |
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Proteus sp |
Yersinia enterocolitica |
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Proteus mirabilis |
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Proteus vulgaris |
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Providencia sp |
Staphylococcus epidermidis |
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Providencia rettgeri |
Staphylococcus saprophyticus |
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Providencia stuartii |
Streptococcus agalactiae |
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Serratia sp |
Streptococcus grupo viridans |
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Serratia marcescens |
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Además, Norfloxacino es activo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae y Haemophilus ducreyi.
Norfloxacino no es activo contra gérmenes anaerobios como Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp y Clostridium sp distintos del C. perfringens.
Forma Farmacéutica y Formulación:
Tabletas
Fórmula: Cada tableta contiene:
Norfloxacino ............ 400 mg
Excipiente cbp ......... 1 tableta
Presentaciones:
Caja con 14 ó 20 tabletas con 400 mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto o a cualquier otro antibacteriano quinolínico.
Reacciones secundarias y adversas:
Norfloxacino es generalmente bien tolerado.
Los efectos colaterales más comunes han sido reacciones gastrointestinales, neuropsiquiátricas y cutáneas, como náusea, cefalea, mareos, erupción cutánea, pirosis, dolor o cólico abdominal y diarrea.
En muy raros casos (menos de 0.1%) han aparecido otros efectos colaterales, como anorexia, trastornos del sueño, depresión, ansiedad o nerviosismo, irritabilidad, euforia, desorientación, alucinaciones, tinnitus o epífora.
Desde la salida del producto al mercado se han notificado estos otros efectos colaterales:
- Reacciones de hipersensibilidad: Incluyendo anafilaxis, edema angioneurótico, disnea, vasculitis, urticaria, artritis, mialgias, artralgias y nefritis intersticial.
- Cutáneos: Fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica; dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prurito.
- Aparato digestivo: Colitis seudomembranosa, pancreatitis (rara), hepatitis, ictericia (incluyendo ictericia colestásica y aumentos en las pruebas de funcionamiento hepático).
- Musculosqueléticos: Tendinitis, ruptura de tendón, exacerbación de la miastenia grave.
- Neurológicos/psíquicos: Polineuropatía incluyendo al síndrome de Guillain-Barré, confusión, parestesias, trastornos psíquicos incluyendo reacciones psicóticas, convulsiones, temblores, mioclono.
- Hematológicos: Anemia hemolítica, algunas veces asociada con deficiencia de la dehidrogenasa de la glucosa-6-fosfato.
- Aparato genitourinario: Candidiasis vaginal.
- Función renal: Insuficiencia renal.
- Sentidos especiales: Disgeusia, trastornos de la visión.
Dosis y vía de administración:
Debe tomarse con un vaso con agua al menos una hora antes o dos horas después de ingerir alimentos o leche.
Dentro de las dos horas después de la administración de Norfloxacino no deben tomarse multivitaminas, productos que contengan hierro o zinc, antiácidos que contengan magnesio y aluminio, sucralfato, o didanosina en tabletas amortiguadas masticables/dispersables o en polvo pediátrico para suspensión oral.
Se debe determinar la sensibilidad a Norfloxacino del germen causante de la infección, pero se puede iniciar el tratamiento antes de conocer los resultados de esa prueba.
Tratamiento:
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Diagnóstico |
Dosificación |
Duración |
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Infecciones del aparato |
400 mg dos veces al |
7-10 días |
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Cistitis aguda no |
400 mg dos veces al |
3-7 días |
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Infección crónica |
400 mg dos veces al |
Hasta 12 |
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Gastroenteritis bacteriana |
400 mg dos veces al |
5 días |
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Uretritis, faringitis, |
800 mg |
Dosis única |
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Fiebre tifoidea |
400 mg tres veces al |
14 días |
* Si se logra controlar adecuadamente la infección en las cuatro primeras semanas de tratamiento, se puede reducir la dosificación a 400 mg al día.
** En la prostatitis crónica ha resultado muy eficaz el tratamiento durante cuatro semanas.
Profilaxis:
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Enfermedad |
Dosificación |
Duración |
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Infecciones en |
400 mg tres veces |
Duración de la neutropenia intensa* |
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Gastroenteritis bacteriana |
400 mg una vez |
Desde 24 horas antes hasta 48 |
* Hasta ahora, no hay datos para recomendar este tratamiento profiláctico durante más de ocho semanas.
Deterioro renal: Norfloxacino es adecuado para el tratamiento de infecciones en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con depuración de la creatinina menor de 30 ml/min/1.73 m2, pero que no requerían hemodiálisis, la semivida plasmática de la Norfloxacino fue de ocho horas aproximadamente. Los estudios clínicos mostraron que no había ninguna diferencia en el promedio de semivida de la Norfloxacino entre los pacientes que tenían una depuración de la creatinina menor de 10 o de 10 a 30 ml/min/1.73 m2. Por lo tanto, la dosificación recomendada para esos pacientes es de una tableta de 400 mg una vez al día. A esta dosificación, las concentraciones de Norfloxacino en los tejidos y líquidos apropiados del organismo son mayores que las concentraciones inhibidoras mínimas para la mayoría de los gérmenes patógenos sensibles a ella. No hay datos suficientes para determinar la dosificación recomendable para tratar la gonorrea en pacientes con depuración de la creatinina de 30 ml/min/1.73 m2 o menos.
Norfloxacino no ha sido estudiado en pacientes con fiebre tifoidea y depuración de la creatinina menor de 30 ml/min/1.73 m2.