MONOCORAT / MONOCORAT DEPOT
2024
Indicaciones Terapéuticas:
MONOCORAT® es un vasodilatador coronario, es eficaz en el tratamiento de la Insuficiencia cardiaca congestiva crónica (para mejorar la tolerancia al ejercicio y reducir los requerimientos de nitratos sublingual) en combinación con glucósidos cardíacos, diuréticos, inhibidores de la ECA y otros vasodilatadores arteriales.
El principal objetivo para el empleo de mononitrato de isosorbida es la profilaxis y el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho en la insuficiencia de las arterias coronarias, provocando una mejoría de la tolerancia al ejercicio en la angina estable.
También es eficaz en el tratamiento de la hipertensión pulmonar.
Propiedades: El Mononitrato de isosorbida es un nitrato orgánico y como tal tiene acción vasodilatadora tanto en arterias como en venas. Es el principal metabolito activo del dinitrato de isosorbida y la mayor parte de la actividad clínica del dinitrato se atribuye al mononitrato. La principal acción farmacológica del mononitrato de isosorbida es la relajación del músculo liso vascular y la dilatación consecuente de las arterias y venas periféricas, principalmente estas últimas. La dilatación de las venas promueve la estasis venosa periférica y disminuye el retorno venoso al corazón. La relajación arteriolar reduce la resistencia vascular sistémica, la presión arterial sistémica y la presión arterial central. También puede ocurrir dilatación de las arterias coronarias. El comienzo de acción del mononitrato de isosorbida por vía oral no es tan rápido como para abortar un episodio anginoso agudo.
Desde 1975 este medicamento mostró una reducción en la depresión del segmento ST como un incremento en la tolerancia al ejercicio. Su eficacia ha sido ampliamente comprobada. La tolerancia al ejercicio de pacientes con angina de pecho severa e insuficiencia arterial coronaria (confirmada por angiografía) se incrementó notablemente. Este efecto pudo ser fácilmente comprobado por reducción de la depresión del segmento ST cuatro horas después de la administración de 20 mg de 5-mononitrato. El tratamiento con 40 mg del mismo mostraría una reducción de la depresión de dicho segmento 4 a 6 meses después de iniciado el tratamiento. Dicha reducción fue reportada en varios estudios como de 50 a 75%.
Forma Farmacéutica y Formulación:
MONOCORAT®:
Cada tableta contiene:
Mononitrato de isosorbida ............................ 20 mg o 40 mg
Excipiente c.b.p. .............................................. 1 tableta
MONOCORAT DEPOT®:
Cada tableta contiene:
Mononitrato de isosorbida ............................. 50 mg o 100 mg
Excipiente cbp .................................................. 1 tableta de liberación prolongada
Presentaciones:
MONOCORAT®: Caja con 20 tabletas de 20 mg o 40 mg.
MONOCORAT DEPOT®: Cajas con 10 tabletas de 50 mg o de 100 mg.
Contraindicaciones:
- El mononitrato de isosorbida está contraindicado en pacientes alérgicos a los nitratos, aunque estas reacciones son extremadamente raras, infarto de miocardio con volumen minuto bajo, insuficiencia cardiaca izquierda con volumen minuto bajo, estado de shock, hipotensión arterial extrema (presión sistólica menor a 90 mm Hg), miocardiopatía obstructiva hipertrófica con insuficiencia cardiaca, pericarditis constrictiva, taponamiento pericárdico.
- Fallo circulatorio agudo (shock, colapso circulatorio).
- En el choque cardiogénico, en tanto no esté garantizada una presión ventricular izquierda y diastólica final suficientemente alta mediante contrapulsaciones intraaórticas o fármacos inotrópicos positivos.
- Uso simultáneo de sildanefilo (Viagra), un fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil, ya que el sildenafilo potencia riesgosamente para la vida del paciente el efecto hipotensor del MONOCORAT® y MONOCORAT DEPOT®.
Reacciones secundarias y adversas:
Las frecuencias de los efectos indeseables se definen como: Muy frecuente (≥ 1/10), Frecuente (≥1/100 ˂1/10), Poco Frecuente (≥ 1/1,000 ˂1/100), Raros (≥1/10,000 ˂1/1,000), Muy Raro (˂ 1/10,000) o no conocidos (No se puede estimar con los datos disponibles).
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Clasificación de Órganos y Sistema |
Muy Frecuente |
Frecuente |
Poco Frecuente |
Raras |
Muy Raro |
Frecuencia No Conocida |
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Trastornos del sistema nervioso. |
Cefalea |
Mareo (incluyendo mareo postural), somnolencia |
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Trastornos cardiacos |
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Taquicardia. |
Empeoramiento de los síntomas de angina de pecho |
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Arritmias con bradicardia y sincope (pérdida súbita de la conciencia) |
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Trastornos vasculares |
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Hipotensión ortostática |
Colapso circulatorio (a veces acompañado de bradicardia) |
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Hipotensión |
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Trastornos gastrointestinales. |
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Náusea, vómito |
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Acidez |
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Trastornos de la piel y tejido subcutáneo |
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Reacciones alérgicas de la piel (erupción cutánea), bochornos |
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Dermatitis exfoliativa |
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Trastornos del sistema inmune |
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Angioedema |
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Trastornos generales y alteraciones en el sitio de administración |
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Astenia |
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Exámenes complementarios |
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Cambio de peso |
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Se han reportado respuestas hipotensoras severas con los nitratos orgánicos e incluye náusea, vómito, debilidad, palidez y traspiración excesiva.
Durante el tratamiento con mononitrato de isosorbida puede llegar a presentarse hipoxemia temporal debido a una redistribución relativa del flujo sanguíneo en área alveolares hipoventiladas. Ello puede causar isquemia en el miocardio en pacientes con insuficiencia coronaria.
Particularmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria pudiera llevar a hipoxemia miocárdica.
Dosis y vía de administración:
Vía de Administración: Oral.
MONOCORAT®: La dosis recomendada es de 20 mg (una tableta) dos veces al día con un intervalo de 7 horas. Para la mayoría de los pacientes puede ser recomendable tomar la primera tableta al levantarse y la segunda dosis 7 horas más tarde. No es necesario ajustar el régimen posológico en pacientes ancianos ni en pacientes con función renal o hepática alterada. En algunos pacientes puede administrarse un régimen de 40 mg una sola vez al día y en casos especialmente severos, dos tabletas de 40 mg.
Debe tenerse en cuenta lo siguiente: para la mayoría de medicamentos se pretende mantener concentraciones mínimas plasmáticas terapéuticas; esto es inapropiado para los nitratos orgánicos para los cuales los pacientes muestran a corto tiempo tolerancia.
MONOCORAT DEPOT®: En caso de pacientes no acostumbrados al uso de nitratos o a pacientes con inestabilidad circulatoria se recomienda una administración paulatina, p. ej., del primero al cuarto día ½ tableta de acción prolongada de MONOCORAT DEPOT® de 50 mg y al quinto día se administrará por primera vez una tableta entera de 50 mg. Incrementar la dosis gradualmente si se requiere. La dosis recomendada es de 50 a 100 mg (una tableta de liberación prolongada) una vez al día.