SIFROL
2020
Indicaciones Terapéuticas:
Antiparkinsoniano.
SIFROL® está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática en estadio temprano o avanzado.
Puede ser empleado como tratamiento único o asociado a levodopa.
Para el tratamiento sintomático del síndrome de piernas inquietas idiopático (SPI o RLS, por sus siglas en español o inglés, respectivamente).
Forma Farmacéutica y Formulación:
SIFROL® Tabletas:
Cada tableta contiene:
Diclorhidrato de pramipexol
monohidratado ............. 0.125 mg 0.25 mg 0.5 mg 1.0 mg 1.5 mg
Excipiente cbp ................ 1 tableta
Presentaciones:
SIFROL®:
- Caja con 10, 20 ó 30 tabletas de 0.125 mg. en envase de burbuja.
- Caja con 10, 20 ó 30 tabletas de 0.25 mg. en envase de burbuja.
- Caja con 10, 20 ó 30 tabletas de 0.50 mg. en envase de burbuja.
- Caja con 10, 20 ó 30 tabletas de 1.0 mg. en envase de burbuja.
- Caja con 10, 20 ó 30 tabletas de 1.5 mg. en envase de burbuja.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al pramipexol o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Reacciones secundarias y adversas:
Los siguientes efectos adversos han sido reportados durante el uso de pramipexol: comportamientos anormales (reflejando síntomas de enfermedades de control de impulsos y conductas compulsivas) tales como atracones de comida, comprador compulsivo, hipersexualidad y juego patológico; sueños anormales, amnesia, falla cardiaca, confusión, constipación, delirios, vértigo, disquinesia, disnea, fatiga, alucinaciones, cefalea, hipo, hiperquinesia, hiperfagia, hipotensión, secreción inapropiada de hormona antidiurética, insomnio, alteraciones de la libido, náusea, paranoia, edema periférico; neumonía; prurito, eczema y otras hipersensibilidades; inquietud, somnolencia, inicio súbito del sueño, síncope, deterioro visual incluyendo diplopía, visión borrosa y reducción de la agudeza visual, vómito, reducción de peso, incluyendo disminución del apetito, aumento de peso.
La incidencia de hipotensión bajo tratamiento con SIFROL®, comparada con el tratamiento con placebo no se vio incrementada. Sin embargo en algunos pacientes la hipotensión puede suceder al inicio del tratamiento, especialmente si la dosis de pramipexol es incrementada muy rápidamente. Puede estar asociado con alteraciones de la libido (aumento o disminución).
Pacientes en tratamiento con pramipexol tabletas han reportado quedarse dormidos durante las actividades de la vida diaria incluyendo la operación de vehículos motorizados lo cual, en algunas ocasiones, ha resultado en accidentes. Algunos de ellos no reportaron signos de alerta, tal como la somnolencia, la cual es común que suceda en pacientes a los cuales se les administró pramipexol en tabletas a dosis superiores de 1.5 mg/día y que de acuerdo a la fisiología del sueño siempre lo precede. No existe una relación clara en cuanto a la duración del tratamiento. Algunos pacientes se encontraban ingiriendo otro medicamento con propiedades sedativas potenciales. En muchos casos donde existió información disponible, no existieron más episodios tras la reducción de la dosis o con la suspensión de la terapia.
Como se describe en la literatura relacionada con los agonistas de la dopamina utilizados para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, los pacientes tratados con pramipexol, en especial a dosis altas, han mostrado una tendencia patológica al juego, incremento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversibles después de la reducción de la dosis o suspensión del tratamiento.
En estudios clínicos y la experiencia post comercialización, se ha reportado falla cardíaca en pacientes con pramipexol. En un estudio fármaco epidemiológico el uso de pramipexol fue asociado con un incremento en el riesgo de falla cardíaca, comparado con el no uso de pramipexol. No ha sido demostrada una relación causal entre pramipexol y falla cardíaca.
Dosis y vía de administración:
Vía de administración: Oral.
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson:
SIFROL® Tabletas: Las tabletas deben de deglutirse con agua y pueden tomarse con o sin alimentos. La dosis diaria es administrada en tomas de dosis iguales, divididas, tres por día.
Tratamiento inicial: La dosis debe aumentarse gradualmente, comenzando con 0.375 mg/día, fraccionada en tres tomas, cada 8 horas, incrementándose en lo sucesivo cada 5-7 días. En caso de que los pacientes no sufran de reacciones secundarias intolerables, la dosis deberá ajustarse hasta lograr un efecto terapéutico máximo.
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Programa de aumento de dosis SIFROL® |
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semana |
Dosis (mg) |
Dosis total diaria(mg) |
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1 |
3 x 0.125 |
0.375 |
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2 |
3 x 0.250 |
0.750 |
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3 |
3 x 0.500 |
1.500 |
En caso de que sea necesario incrementar la dosis, ésta deberá aumentarse administrando 0.750 mg adicionales en intervalos semanales, hasta llegar a una dosis máxima de 4.5 mg por día.
Tratamiento de mantenimiento: La dosis individual deberá encontrarse en el rango de 0.375 mg hasta un máximo de 4.5 mg al día. El escalamiento de las dosis en tres estudios pivote realizados en pacientes con enfermedad de Parkinson en estadio inicial o avanzado, se logró la efectividad terapéutica con dosis diarias de 1.5 mg. Lo anterior no excluye la posibilidad de que en casos especiales se requiera de dosis mayores a 1.5 mg para lograr un beneficio terapéutico adicional. Esto aplica particularmente en pacientes con estadios avanzados en los que se pretende disminuir la dosis de levodopa.
Descontinuación del tratamiento: SIFROL® tabletas debe ser retirado paulatinamente a una razón de 0.75 mg/día hasta que la dosis diaria haya sido reducida a 0.75mg. A partir de entonces la dosis debe ser reducida en 0.375 mg/día.
Dosis en pacientes bajo tratamiento concomitante con levodopa: Se recomienda que la dosis de levodopa se disminuya tanto, cuando se aumente la dosis de pramipexol, tanto al inicio del tratamiento como durante el mantenimiento, a fin de evitar una excesiva estimulación dopaminérgica.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal: La eliminación de pramipexol es dependiente de la función renal. El siguiente esquema de dosis es sugerido para el inicio del tratamiento:
Los pacientes con depuración de creatinina mayor a 50 ml/min no requieren reducción de la dosis diaria o frecuencia de la dosis.
En pacientes con depuración de creatinina de 20 a 50 ml/min, la dosis inicial de SIFROL® deberá ser fraccionada en 2 tomas al día, comenzando con una dosis de 0.125 mg 2 veces al día (0.250 mg al día). No se deberá exceder una dosis diaria de 2.25 mg de pramipexol.
En pacientes con depuración de creatinina menor a 20 ml/min, deberá administrarse una sola dosis, iniciando a 0.125 mg por día. No se deberá exceder una dosis diaria de 1.5 mg de pramipexol.
Si la función renal disminuye durante el tratamiento de mantenimiento, se deberá disminuir la dosis de SIFROL® en la misma proporción porcentual de la disminución de la depuración de creatinina, por ejemplo, si la depuración disminuye 30%, la dosis del medicamento se disminuirá en la misma proporción (30%). La dosis del medicamento puede ser fraccionada en dos si la depuración de creatinina se encuentra entre 20 y 50 ml/min y con una sola dosis si es menor de 20 ml/min.
Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosificación en sujetos con insuficiencia hepática.
Síndrome de Piernas Inquietas (SPI): Las tabletas deben administrarse vía oral, deglutirse con agua y pueden tomarse con o sin alimentos.
La dosis inicial recomendada de SIFROL® es de 0.125 mg una vez al día, 2 a 3 horas antes de acostarse. En pacientes que requieren alivio sintomático adicional, la dosis debe ser incrementada cada 4 a 7 días hasta un máximo de 0.750 mg por día, tal como se muestra en la siguiente tabla::
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Programa de dosificación de SIFROL® |
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Dosis de ajuste |
1 vez al día |
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1 |
0.125 |
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2* |
0.250 |
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3* |
0.500 |
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4* |
0.750 |
* Si se requiere.
Descontinuación del tratamiento: SIFROL® puede ser retirado sin tenerlo que hacer de manera paulatina. En un estudio clínico controlado con placebo a 26 semanas, el rebote de los síntomas del SPI (empeoramiento de la severidad de los síntomas, comparado con la basal) se observó en 10% de los pacientes (14 de 135) después del cese abrupto de pramipexol. Este efecto fue similar en todas las dosis.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal: La eliminación de pramipexol es dependiente de la función renal y mantiene una estrecha relación con la depuración de creatinina. La extrapolación a partir de un estudio de farmacocinética realizado en sujetos con insuficiencia renal, indica que los pacientes con una depuración de creatinina mayor a 20 ml/min, no requieren ajuste de la dosis. El uso de pramipexol en pacientes con síndrome de piernas inquietas e insuficiencia renal no ha sido estudiado.
Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosificación en sujetos con insuficiencia hepática, ya que aproximadamente 90% del medicamento absorbido es eliminado por los riñones.
Dosis en niños y adolescentes: La seguridad y eficacia de SIFROL® en niños y adolescentes menores de 18 años no ha sido
establecida.