ZESTRIL
2023
Indicaciones Terapéuticas:
- ZESTRIL® está indicado en el tratamiento de hipertensión arterial e hipertensión renovascular, puede ser usado solo o combinado con otro tipo de agentes antihipertensivos.
- ZESTRIL® está indicado en el manejo de la Insuficiencia cardiaca congestiva, como tratamiento adyuvante con diuréticos y digitálicos cuando sea apropiado. Altas dosis reducen los riesgos combinados de hospitalización y mortalidad (véase “Dosis y Vía de administración”).
- ZESTRIL® está indicado en el tratamiento de infarto agudo del miocardio (dentro de las primeras 24 horas) en pacientes que se encuentren hemodinámicamente estables, con el objeto de prevenir el desarrollo subsecuente de disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardiaca y mejorar su sobrevida. Los pacientes deben recibir el tratamiento recomendado de acuerdo a sus condiciones como trombolíticos, ácido acetilsalicílico y β-bloqueadores.
- Complicaciones renales de diabetes mellitus, en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 normotensos y tipo 2 hipertensos quienes tienen una nefropatía incipiente caracterizada por microalbuminuria, ZESTRIL® reduce la tasa de excreción urinaria de albúmina.
Forma Farmacéutica y Formulación:
Tabletas
Cada tableta contiene:
Lisinopril dihidratado equivalente a 5 mg de lisinopril anhidro
Excipiente cbp Una tableta
Lisinopril dihidratado equivalente a 10 mg de lisinopril anhidro
Excipiente cbp Una tableta
Lisinopril dihidratado equivalente a 20 mg de lisinopril anhidro
Excipiente cbp Una tableta
Presentaciones:
Caja con 14 ó 28 tabletas de 5 mg.
Caja con 14 ó 28 tabletas de 10 mg.
Caja con 14 ó 28 tabletas de 20 mg.
Contraindicaciones:
ZESTRIL® está contraindicado en:
- Pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este producto.
- Pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas / anafilactoides o angioedema relacionado con un tratamiento previo con algún inhibidor de la ECA.
- Pacientes con angioedema hereditario o idiopático.
- El embarazo y lactancia (véase “Restricciones durante el embarazo y la lactancia”).
- Combinación con medicamentos que contengan aliskiren en pacientes con diabetes mellitus (tipo I ó II) o con daño renal de moderado a severo (Tasa de Filtración Glomerular < 60 mL/min/1.73 m2).
Reacciones secundarias y adversas:
Estudios clínicos: Los estudios clínicos controlados han demostrado que por lo general ZESTRIL® es bien tolerado. La mayoría de las veces, los efectos secundarios fueron leves y de naturaleza pasajera.
Los efectos secundarios clínicos más frecuentes de ZESTRIL®, en estudios controlados fueron: mareo, cefalea, diarrea, fatiga, tos y náusea. Otros efectos secundarios menos frecuentes fueron efectos ortostáticos (incluyendo hipotensión), rash y astenia. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, altas dosis de ZESTRIL® pueden predisponer a síntomas relacionados con la hipotensión (mareos, síncopes) y a cambios bioquímicos relacionados con insuficiencia renal (hipercaliemia e incremento de creatinina sérica) como se espera en la terapia con inhibidores de la ECA.
Datos de seguridad de estudios clínicos sugieren que lisinopril es generalmente bien tolerado en pacientes pediátricos hipertensos, y que el perfil de seguridad en este grupo de edad es comparable con el mostrado en adultos.
Post-comercialización: Los siguientes efectos indeseables se han observado y reportado durante el tratamiento con ZESTRIL® con las siguientes frecuencias: Muy común (≤ 10%), común (≥ 1%, <10%), poco común (≥ 0.1%,<1%), rara (≥ 0.01, <0.1%), muy rara (<0.01%) incluyendo casos aislados.
Trastornos en el sistema linfático y sangre:
- Muy rara: Depresión de la médula ósea, anemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica.
Trastornos en el sistema inmune:
- No conocidos: Reacción anafiláctica / anafilactoide.
Trastornos endocrinos:
- Raro: secreción inapropiada de la hormona antidiurética.
Trastornos en el metabolismo y nutrición
- Poco común: Hipercaliemia.
- Rara: Hiponatremia.
- Muy rara: Hipoglucemia.
Trastornos del sistema nervioso y psiquiátricos:
- Común: Mareos, cefalea.
- Poco común: Alteraciones del estado de ánimo (incluyendo síntomas depresivos), parestesias, vértigo, alteraciones del gusto y alteraciones del sueño, alucinaciones.
- Rara: Confusión mental, trastornos en el sentido del olfato.
Trastornos cardiovasculares:
- Común: Efectos ortostáticos (incluyendo hipotensión).
- Poco común: Infarto del miocardio o accidente cerebrovascular, posiblemente secundario a la hipotensión excesiva en pacientes con alto riesgo (véase "Precauciones generales"), palpitaciones, taquicardia y síncope1.
1 Frecuentemente se refiere a la población de pacientes hipertensos. Frecuentemente es común en la población de pacientes con insuficiencia icardiaca congestiva.
Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:
- Común: Tos.
- Poco común: Rinitis.
- Muy rara: Broncoespasmo y sinusitis.
Trastornos gastrointestinales:
- Común: Diarrea y vómito.
- Poco común: Náusea, dolor abdominal e indigestión.
- Rara: Boca seca.
- Muy rara: Pancreatitis, angioedema intestinal.
Trastornos hepatobiliares:
- Muy rara: Hepatitis ya sea hepatocelular o colestática, ictericia, insuficiencia hepática. En muy raras ocasiones, se ha reportado en algunos pacientes la progresión indeseable de la hepatitis hasta transformarse en insuficiencia hepática. Los pacientes que toman ZESTRIL® y desarrollan ictericia o marcada elevación de enzimas hepáticas deberán suspender ZESTRIL® y tener el seguimiento médico adecuado.
Trastornos en la piel y tejido subcutáneo:
- Poco común: Rash, prurito, hipersensibilidad/edema angioneurótico: edema angioneurótico de la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe (véase "Precauciones generales").
- Rara: Urticaria, alopecia y psoriasis.
- Muy rara: Diaforesis, pénfigo, necrólisis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme y pseudolinfoma cutáneo.
- Se ha reportado una sintomatología compleja la cual puede incluir uno o más de los siguientes síntomas: fiebre, vasculitis, mialgia, artralgia/artritis, anticuerpos antinucleares (AAN) positivos, velocidad de sedimentación globular elevada (VSG), eosinofilia y leucocitosis, rash, fotosensibilidad u otras manifestaciones dermatológicas pueden presentarse.
Trastornos renales y urinarios:
- Común: Disfunción renal.
- Rara: Uremia, insuficiencia renal aguda.
- Muy rara: Oliguria/anuria.
Sistema reproductivo y mamas:
- Poco común: Impotencia.
Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:
- Poco común: Fatiga, astenia.
En estudio:
- Poco común: Aumento de urea sanguínea, creatinina sérica y enzimas hepáticas.
- Rara: Reducción de hemoglobina, disminución del hematocrito y aumentos en bilirrubina sérica.
Dosis y vía de administración:
ZESTRIL® debe administrarse en una sola dosis diaria. Como todos los medicamentos que se administran en una sola toma al día ZESTRIL® debe administrarse aproximadamente a la misma hora del día. La absorción de ZESTRIL® no se ve afectada por los alimentos, las tabletas pueden administrarse antes, durante o después de los alimentos. La dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta de la presión sanguínea.
Hipertensión arterial: En pacientes con hipertensión arterial, la dosis inicial comúnmente recomendada es de 10 mg. La dosis de mantenimiento generalmente eficaz es de 20 mg administrada en una sola toma diaria. En general, si el efecto terapéutico deseado no puede ser alcanzado en un periodo de dos a cuatro semanas con cierto nivel de dosis, ésta misma puede ser incrementada. La dosis máxima usada a largo plazo, en estudios clínicamente controlados fue de 80 mg/diarios.
Se necesita una dosis inicial más baja en presencia de insuficiencia renal (ver tabla 2), en pacientes a los que no se les puede suspender la terapia diurética, en aquéllos que por cualquier razón presentan bajo volumen hidrosalino y en pacientes con hipertensión renovascular.
Pacientes con tratamiento diurético: Puede ocurrir hipotensión sintomática inmediatamente después de haber empezado el tratamiento con ZESTRIL®; esto es más común en pacientes que han sido tratados comúnmente con diuréticos. Por lo tanto, se recomienda tener cuidado ya que estos pacientes pueden presentar disminución del volumen hidrosalino. Debe suspenderse el diurético dos o tres días antes de empezar la terapia con ZESTRIL® (véase "Precauciones generales"). En los pacientes hipertensos a los que no se les puede suspender la terapia diurética, la terapia con ZESTRIL® debe iniciarse con una dosis de 5 mg, la dosis posterior debe ajustarse según la respuesta de la presión arterial. Se puede reanudar la terapia diurética en caso de ser necesario.
Ajuste de la dosificación en caso de insuficiencia renal: La dosis en pacientes que sufren de insuficiencia renal debe basarse en la depuración de creatinina, según las indicaciones de la tabla 2.
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Tabla 2. Ajuste de la dosis en insuficiencia renal |
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Depuración de creatinina |
Dosis inicial mg/día |
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< 10 mL/min (incluyendo pacientes en |
2.5 mg* |
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10-30 mL/min |
2.5-5 mg |
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31-80 mL/min |
5-10 mg |
* La dosis y/o frecuencia de administración debe ajustarse dependiendo de la respuesta de la presión arterial.
La dosis puede graduarse aumentándola hasta que la presión arterial esté controlada o hasta alcanzar un máximo de 40 mg diarios.
Hipertensión renovascular: Algunos pacientes con hipertensión renovascular, especialmente aquéllos que sufren de estenosis bilateral de las arterias renales o con estenosis de la arteria con un solo riñón pueden desarrollar una respuesta exagerada a la primera dosis de ZESTRIL®. Por lo tanto, se recomienda una dosis inicial más baja de 2.5 ó 5 mg. Posteriormente, la dosis puede ajustarse según la respuesta de la presión arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva: Como terapia complementaria a diuréticos y digitálicos cuando sea apropiado, ZESTRIL® puede añadirse con una dosis inicial de 2.5 mg una vez al día. Para reducir riesgos de hospitalización y mortalidad, la dosis de ZESTRIL® debe aumentarse:
- En incrementos a no más de 10 mg.
- En intervalos no menores a dos semanas.
- Hasta alcanzar la dosis máxima tolerada por el paciente (35 mg una vez al día).
La dosis debe ajustarse basándose en la respuesta clínica de cada paciente.
En los pacientes que tienen alto riesgo de hipotensión sintomática, es decir, pacientes con disminución de sal con o sin hiponatremia, con hipovolemia, o que estuvieran sometidos a terapia diurética vigorosa, se deben corregir estas condiciones, si es posible, previamente a la terapia con ZESTRIL®. El efecto de la dosis inicial de ZESTRIL® sobre la presión arterial debe ser monitoreado cuidadosamente.
Infarto agudo del miocardio: El tratamiento puede iniciarse dentro de las 24 horas de los primeros síntomas. La dosis inicial de ZESTRIL® es de 5 mg por vía oral, seguida de otros 5 mg después de 24 horas, 10 mg después de 48 horas y posteriormente 10 mg una vez al día. A los pacientes con presión sistólica baja (≤120 mmHg), cuando se inicia el tratamiento o durante los primeros tres días después del infarto se les debe administrar una dosis menor, 2.5 mg oralmente (véase “Precauciones generales”). Si se presenta hipotensión (presión sistólica ≤100 mmHg) se puede dar la dosis diaria de mantenimiento de 5 mg, con reducciones temporales a 2.5 mg si es necesario. Si se presenta hipotensión prolongada (presión sistólica <90 mmHg por más de una hora), ZESTRIL® debe ser retirado. La administración debe continuar durante seis semanas. Los pacientes que desarrollen síntomas de insuficiencia cardiaca deben continuar con ZESTRIL® (véase “Dosis y Vía de administración”).
ZESTRIL® es compatible con trinitrato de glicerina intravenosa o transdérmica.
Complicaciones renales de diabetes: En pacientes con diabetes mellitus tipo 1 normotensos, la dosis diaria es de 10 mg de ZESTRIL® una vez al día, la cual puede incrementarse a 20 mg al día si es necesario, para lograr una presión sanguínea diastólica <75 mmHg en posición sentada. En pacientes hipertensos con diabetes mellitus tipo 2, la dosis se determinará de acuerdo a la necesidad para mantener una presión diastólica <90 mmHg en posición sentado.
Uso pediátrico: Hay datos limitados sobre la eficacia, seguridad y farmacocinética en niños y adolescentes hipertensos de 6-16 años (véase “Farmacocinética y farmacodinamia”).
La dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día en pacientes de 20 hasta <50 Kg, y 5 mg una vez al día en pacientes ≥ 50 Kg. La dosis debe ser ajustada individualmente hasta un máximo de 20 mg diarios en pacientes pesando de 20 hasta <50 Kg, y 40 mg en pacientes ≥ 50 Kg. Dosis arriba de 40 mg no se han estudiado en pacientes pediátricos.
ZESTRIL® no está recomendado en niños menores de 6 años de edad, o en niños con insuficiencia renal severa (tasa de filtración glomerular <30 mL/min/1.73m2).
Administración en ancianos: En estudios clínicos, no hubo alteraciones en la eficacia o en el perfil de seguridad del medicamento ocasionadas por la edad; sin embargo, cuando la edad avanzada está asociada con disminución de la función renal, deben seguirse las pautas indicadas en la tabla 2 (véase "Dosis y vía de administración") para determinar la dosis inicial de ZESTRIL®. Posteriormente, la dosis debe ajustarse según la respuesta de la presión arterial.