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SOLUCIÓN INYECTABLE
TRASTORNOS HIPOTENSIVOS
KENER
Forma Farmacéutica y Formulación: 

Solución

Cada ampolleta contiene:
Bitartrato de norepinefrina equivalente a.......... 4 mg
de norepinefrina.
Vehículo cbp..................................................... 4 mL

Indicaciones Terapéuticas: 

La norepinefrina (levarterenol, 1-noradrenalina)) es un importante mediador químico liberado por los nervios simpáticos postganglionares de los mamíferos. Constituye del 10 al 20% del contenido de catecolamina en la médula adrenal humana. Es un agonista de receptores α1 y α2, que también activa los receptores β1 con una potencia similar a la adrenalina, pero tiene relativamente poco efecto sobre los receptores β2.
Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia. Actúa sobre los receptores α1 produciendo vasoconstricción de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su acción sobre los receptores β1 aumenta el inotropismo y cronotropismo; efecto que predomina a dosis bajas.
Se usa principalmente para incrementar la presión sanguínea en trastornos hipotensivos y en algunos tipos de choque. Por su acción inotrópica se emplea en insuficiencia cardiaca aguda y en algunos tipos de choque.
La norepinefrina está indicada además como coadyuvante temporal en el paro cardiaco para restaurar y mantener una presión arterial adecuada y un latido cardiaco eficaz después de restablecer la ventilación pulmonar mediante otros medios.

Contraindicaciones: 

En pacientes hipersensibles a norepinefrina o cualquier otro simpaticomimético, hipertensión, así como en pacientes intolerantes al metabisulfito de sodio contenido como parte de la fórmula.
No se ha establecido su seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Reacciones secundarias y adversas: 

Pueden ocurrir efectos centrales con el uso de simpaticomiméticos como ansiedad, miedo inquietud, insomnio, confusión, irritabilidad, dolor de cabeza, estados psicóticos, disnea, debilidad, anorexia, náusea y vómito.
Los eventos adversos más importantes son los del sistema cardiovascular como palpitaciones, taquicardia y arritmias principalmente, resultado de la estimulación de receptores cardiacos beta; puede haber incremento de la contractilidad cardiaca que puede resultar en angina o paro cardiaco.
La estimulación de alfa receptores produce vasoconstricción con hipertensión resultante, esto puede ser suficientemente severo para llevar a hemorragia cerebral o edema pulmonar, particularmente en sobre dosis.
La vasoconstricción alfa mediada causa enfriamiento de las extremidades, debido a que los vasos sanguíneos que irrigan a la piel y mucosas tienen sólo receptores alfa; esto puede llevar a gangrena.
La extravasación puede causar necrosis y desprendimiento del tejido.
Otros efectos incluyen midriasis, dificultad en la micción y retención urinaria, pilo erección, transpiración, incremento de la salivación, como resultado de la estimulación alfa1.

Presentaciones: 

Caja con , 10 ó 15 ampolletas con 4 mL (4 mg/4 mL). Todas las presentaciones con instructivo anexo.

Dosis y vía de administración: 

Antes de su administración diluir con glucosa al 5 % o en solución mixta (de glucosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%) envasadas en frascos de vidrio; no se recomienda emplear solución de cloruro de sodio sola.
Una vez diluido el medicamento es estable sólo hasta 24 horas protegido de la luz durante el tiempo de uso.
Adicionar 1 ampolleta con 4 mL (4 mg) de norepinefrina a 1000 mL de la solución intravenosa a emplear, cada mL de esta solución contiene 4 µg de norepinefrina base.

Infusión intravenosa:
Adultos y niños: 16 a 24 µg/minuto, ajustar la dosis y el goteo según la respuesta terapéutica. La velocidad y concentración dependerán de la necesidad de líquido y respuesta del paciente.
No se recomienda la aplicación intramuscular ni por vía subcutánea debido a su efecto vasoconstrictor. Se recomienda evitar la aplicación en las venas de las piernas.
Cuando se ha decidido retirar la terapia con norepinefrina, ésta se debe hacer en forma gradual.

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