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Potencia que reduce ESTETOL ®

Rosuvastatina / Ezetimiba
Tableta
el riesgo cardiovascular Portafolio Cardiometabólico 20 mg / 10 mg 20 mg /
10 mg
Caja con 30 tabletas

y triglicéridos, como las de muy baja densidad (VLDL), FARMACOCINÉTICA
las de densidad intermedia (IDL) y sus residuos, también
pueden favorecer el desarrollo de aterosclerosis. Introducción General
Rosuvastativa / Ezetimiba ha demostrado ser
Se hizo una serie de estudios preclínicos para determinar bioequivalente a la co-administración de las dosis
la selectividad de la ezetimiba para inhibir la absorción de correspondientes de tabletas de ezetimiba y
colesterol. Ezetimiba inhibió la absorción del colesterol rosuvastatina.
marcado con C, sin ningún efecto sobre la absorción de
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triglicéridos, ácidos grasos, ácidos biliares, progesterona, Absorción
etinilestradiol, o las vitaminas liposolubles A y D.
Ezetimiba
Rosuvastatina Tras su administración por vía oral, la ezetimiba es
La rosuvastatina es un poderoso inhibidor selectivo absorbida rápidamente y transformada extensamente
y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima por conjugación en un glucurónido fenólico con actividad
limitante para la conversión de la coenzima A 3-hidroxi-3- farmacológica (glucurónido de ezetimiba). El glucurónido
metilglutaril en mevalonato, un precursor de colesterol. de ezetimiba alcanza concentraciones plasmáticas
Los triglicéridos (TG) y el colesterol en hígado se medias máximas (C ) en una a dos horas, y la ezetimiba
máx
incorporan con apolipoproteína B (ApoB), formando una en cuatro a doce horas. No se puede determinar la
lipoproteína de muy baja densidad (VLDL) que se libera biodisponibilidad absoluta de la ezetimiba, por ser ésta
en plasma para su distribución a tejidos periféricos. Las prácticamente insoluble en medios acuosos apropiados
partículas de VLDL son ricas en TG. La lipoproteína de para ser inyectados.
baja densidad (LDL) rica en colesterol se forma de VLDL
y es depurada principalmente a través del receptor LDL La administración concomitante de alimentos (altos
de alta afinidad en el hígado. en grasas o sin grasas) no tuvo ningún efecto sobre la
biodisponibilidad de la ezetimiba administrada por vía
Rosuvastatina produce sus efectos modificadores de oral en forma de comprimidos de ezetimiba con 10 mg.
lípidos en dos formas: aumentando el número de ezetimiba se puede administrar con o sin alimentos.
receptores LDL hepáticos en la superficie celular con
lo que aumenta la captación y el catabolismo de LDL e Rosuvastatina
inhibiendo la síntesis hepática de VLDL, con lo cual se En estudios farmacológicos en humanos, los niveles
reduce el número total de partículas de VLDL y LDL. plasmáticos máximos se observaron a las 5 horas después
de la dosificación por vía oral.
La lipoproteína de alta densidad (HDL), la cual contiene
ApoA-1, está involucrada, entre otras cosas, en el La exposición aumenta linealmente en proporción
transporte de colesterol de los tejidos regresándolos al aproximada a la dosis. La biodisponibilidad absoluta
hígado (transporte inverso de colesterol). La participación es de 20%. Existe una mínima acumulación con la
del C-LDL en aterogénesis está bien documentada. administración una vez al día.
Estudios epidemiológicos han establecido que el C-LDL
y los TG altos, así como el C-HDL y ApoA-1 bajos Distribución
se han asociado a un mayor riesgo de enfermedad
cardiovascular. Estudios de intervención han demostrado Ezetimiba
los efectos benéficos de disminuir el índice de mortalidad Se unen a las proteínas plasmáticas humanas 99.7% de la
y de eventos cardiovasculares (CV) al reducir el C-LDL y ezetimiba y 88 a 92% del glucurónido de ezetimiba.
los TG o al aumentar el C-HDL. Datos más recientes han
asociado los beneficios de los inhibidores de HMG-CoA Rosuvastatina
reductasa sobre la disminución de colesterol no HDL (es
decir, todo el colesterol circulante no HDL), y ApoB o la Rosuvastatina se une aproximadamente 90% a las
reducción en el índice ApoB/ApoA-1. proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina,
esta unión es reversible e independiente de las
concentraciones plasmáticas. El compuesto original

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