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DEXAMETASONA: VIGENCIA Y PERMANENCIA
El receptor de glucocorticoides (GR o GCR) también conocido
como NR3C1 (por sus siglas en inglés, nuclear receptor subfamily 3,
group C, member 1) es un receptor nuclear que une ligandos como el
cortisol y otros glucocorticoides; este receptor es expresado en casi
todas las células del cuerpo humano y regula genes implicados en
desarrollo, metabolismo y respuesta inmune. Debido a que el gen
del receptor es expresado en diversas isoformas, tiene diferentes
efectos (pleiotrópicos) en diferentes partes del cuerpo.
Cuando el receptor se une a algún glucocorticoide, el primer
mecanismo de acción que se dispara es la regulación de la trans-
cripción. El receptor libre (no unido a ligando) se localiza en el
citoplasma de la célula, pero cuando se une al ligando del complejo
receptor/glucocorticoide formado puede seguir por dos rutas dife-
rentes: si se transloca al núcleo, el complejo activará la expresión
de proteínas anti-inflamatorias; si se mantiene en el citoplasma,
el complejo reprimirá la expresión de proteínas pro-inflamatorias
(impidiendo la translocación de otros factores de transcripción
del citosol al núcleo).
Por otro lado, está el MR (receptor de mineralocorticoides)
o de tipo I, que se encuentra en células epiteliales del riñón, del
colon y de las glándulas salivales, y en células no epiteliales del
cerebro y corazón. Este receptor es el encargado de las acciones
mineralocorticoides.
Como hemos dicho, la dexametasona se une al receptor y for-
ma un complejo que migra al núcleo de la célula. Una vez allí, este
complejo interactúa con secuencias específicas de ADN localizadas
en las zonas de regulación génica. Por lo tanto, la dexametasona
modula la transcripción de las proteínas necesarias para llevar a cabo
su función antiinflamatoria. Esta modulación puede ser positiva,
si aumenta la síntesis de una proteína determinada, o negativa si
la inhibe. Este proceso requiere tiempo, y ésta es la razón de que
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