Cada tableta contiene:

Alendronato sódico
   equivalente a .......... 10 y 70 mg
   de alendronato

Excipiente cbp ............ 1 tableta

Los bifosfonatos son análogos sintéticos del pirofosfato que se unen a la hidroxiapatita del hueso.

FOSAMAX^® (alendronato sódico, MSD) es un bifosfonato que actúa como un potente inhibidor específico de la resorción ósea mediada por los osteoclastos.

Las tabletas de FOSAMAX^® contienen alendronato sódico, cuyo nombre químico es trihidrato de la sal monosódica del ácido (4-amino-1-hidroxibutiliden) bifosfónico.

Su fórmula empírica es C₄H₁₂NNAO₇P₂·3H₂O, su peso molecular es 325.12, y su fórmula estructural es:

El alendronato sódico es un polvo cristalino blanco, no higroscópico. Es soluble en agua, muy poco soluble en alcohol y prácticamente insoluble en cloroformo.

Composición:

Ingredientes activos: Cada tableta de FOSAMAX^® contiene 13.05 mg ó 91.37 de trihidrato de alendronato monosódico, que son los equivalentes molares de 10.0 y 70.0 mg, respectivamente, del ácido libre.

Ingredientes inactivos: Celulosa microcristalina, lactosa anhidra, croscarmelosa sódica y estearato de magnesio.

FOSAMAX^® está indicado para:

• El tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas para prevenir fracturas, incluyendo las de cadera y columna (fracturas de columna por compresión).
• El tratamiento de la osteoporosis en hombres para prevenir fracturas.
• El tratamiento y la prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides en mujeres posmenopáusicas que no están recibiendo estrógenos.

• Anormalidades en el esófago que retarden vaciamiento esofágico, como estenosis o acalasia.
• Incapacidad para mantenerse de pie o en posición sentada erguida por lo menos 30 minutos.
• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.
• Hipocalcemia (ver Precauciones generales).

Estudios clínicos: En los estudios clínicos, FOSAMAX^® fue generalmente bien tolerado. En los estudios de más de cinco años de duración, usualmente los efectos colaterales fueron leves y pasajeros y no hicieron necesario suspender el tratamiento.

Tratamiento de la osteoporosis:

Mujeres posmenopáusicas: En dos estudios multicéntricos (estadounidense y multinacional) de diseño prácticamente idéntico, de tres años de duración, controlados con placebo y por el método doble ciego, los perfiles generales de seguridad de FOSAMAX^® 10 mg diarios y del placebo fueron similares. Los investigadores reportaron como posible, probable o definitivamente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas gastrointestinales superiores en 1% o más de las pacientes tratadas con FOSAMAX^® 10 mg diarios y con una incidencia mayor que en las que recibieron el placebo: dolor abdominal (6.6% con FOSAMAX^®, 4.8% con el placebo), dispepsia (3.6%, 3.5%), úlcera esofágica (1.5%, 0.0%), disfagia (1.0%, 0.0%) y distensión abdominal (1.0%, 0.8%).

Ha habido raros casos de erupción cutánea y eritema.

Además, los investigadores reportaron como posible, probable o definitivamente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas en 1% o más de las pacientes tratadas con FOSAMAX^® 10 mg diarios y con una incidencia mayor que en las que recibieron placebo: dolor musculosquelético [(hueso, músculo o articulación) 4.1% con FOSAMAX^®, 2.5% con placebo], estreñimiento (3.1%, 1.8%), diarrea (3.1%, 1.8%), flatulencia (2.6%, 0.5%) y cefalea (2.6%, 1.5%).

En la extensión de dos años de los estudios mencionados anteriormente (cuatro y cinco años de tratamiento) el perfil general de seguridad de FOSAMAX^® 10 mg al día fue similar al observado durante el periodo controlado con placebo de tres años de duración.

Además, la proporción de pacientes que descontinuó el tratamiento con FOSAMAX^® 10 mg al día debido a cualquier efecto adverso fue similar al que se observó en el estudio de tres años de duración.

En un estudio multicéntrico, doble ciego, de un año de duración, los perfiles de seguridad y tolerabilidad de FOSAMAX^® 70 mg una vez a la semana (n = 519) y FOSAMAX^® 10 mg diarios (n = 370) fueron similares. Los investigadores reportaron como posible, probable o definitivamente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas en 1% o más de los pacientes de cada grupo de tratamiento: dolor abdominal (FOSAMAX^® 70 mg una vez a la semana, 3.7%; FOSAMAX^® 10 mg diarios, 3.0%); dolor musculosquelético [hueso, músculo o articulación (2.9%, 3.2%)]; dispepsia (2.7%, 2.2%); regurgitación ácida (1.9%, 2.4%); náusea (1.9%, 2.4%); distensión abdominal (1.0%, 1.4%); constipación (0.8%, 1.6%); flatulencia (0.4%, 1.6%); calambres musculares (0.2%, 1.1%); gastritis (0.2%, 1.1%) y úlcera gástrica (0.0%, 1.1%).

Hombres: En dos estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo en hombres (uno de dos años de duración con FOSAMAX^® 10 mg/día [n = 146] y otro de un año de duración con FOSAMAX^® 70 mg una vez a la semana [n = 109]), el perfil de seguridad de FOSAMAX^® fue generalmente similar al observado en las mujeres posmenopáusicas.

Otros estudios en hombres y mujeres: En un estudio de 10 semanas en hombres y mujeres (n = 277; edad promedio, 55 años) en el que se realizó endoscopia, no se observó diferencia en las lesiones del tracto gastrointestinal superior entre FOSAMAX^® 70 mg una vez a la semana y placebo. En un estudio adicional de un año de duración en hombres y mujeres (n = 335; edad promedio, 50 años) los perfiles generales de seguridad y tolerabilidad de FOSAMAX^® 70 mg una vez a la semana y placebo fueron similares y no hubo diferencia significativa entre los hombres y las mujeres.

Uso concomitante con estrógenos o terapia hormonal de reemplazo: En dos estudios (de uno y dos años de duración) con mujeres posmenopáusicas con osteoporosis (total n = 853) los perfiles de tolerabilidad y seguridad de FOSAMAX^® 10 mg una vez al día y estrógenos ± progestina (n = 354) fueron consistentes con los de los tratamientos individuales.

Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides: En dos estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo, de un año de duración, los perfiles de seguridad y tolerabilidad de FOSAMAX^® 5 y 10 mg diarios fueron generalmente similares a los de placebo.

Los investigadores reportaron como posible, probable o definitivamente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas gastrointestinales superiores en 1% o más de los pacientes tratados con FOSAMAX^® 5 ó 10 mg diarios y con una incidencia mayor que en las que recibieron placebo: Dolor abdominal (3.2% con FOSAMAX^® 10 mg, 1.9% con FOSAMAX^® 5 mg, 0.0% con placebo), regurgitación ácida (2.5%, 1.9%, 1.3%), estreñimiento (1.3%, 0.6%, 0.0%), melena (1.3%, 0.0%, 0.0%) y náusea (0.6%, 1.2%, 0.6%).

Los perfiles generales de seguridad y tolerabilidad en la población con osteoporosis inducida por glucocorticoides que continuaron con la terapia durante el segundo año de los estudios fueron consistente con el observado en el primer año.

Experiencia comercial: Desde la introducción del medicamento en el mercado, se han reportado las siguientes reacciones adversas:

Cuerpo en general: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y rara vez angioedema. Como ocurre con otros bifosfonatos, principalmente asociados con el inicio del tratamiento, se han reportado con FOSAMAX^® síntomas transitorios (mialgia, malestar y, raramente, fiebre) como una respuesta de fase aguda. Rara vez ha ocurrido hipocalcemia, generalmente asociada con trastornos que la predisponen.

Gastrointestinales: Náusea, vómito, esofagitis, erosiones y úlceras esofágicas; raramente estenosis en el esófago o perforación, y erosión en la orofaringe; rara vez, úlcera gástrica o duodenal, algunas severas y con complicaciones, aunque no se ha establecido una relación causal (ver Precauciones generales y Dosis y vía de administración).

Musculosqueléticos: Dolor en huesos, articulaciones y/o músculos. En raras ocasiones, dolores severos y/o incapacitantes (ver Precauciones generales).

Piel: Erupción (ocasionalmente con fotosensibilidad), prurito, rara vez reacciones severas en la piel, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Sentidos: Uveítis, escleritis o episcleritis, raramente.

Caja con 4 tabletas de 70 mg.

Caja con 15 y 30 tabletas de 10 mg.