Cada tableta contiene:

Sulindaco ............. 200 mg

Excipiente, cbp ..... 1 tableta

BRUREM se presenta en tabletas amarillas.

El sulindaco es un antiinflamatorio no esteroide de tipo indeno que tiene el nombre químico de ácido (Z)-5-fluoro-2-metil-1-[(p-(metil-sulfinil)fenil]metilen]-1H-indeno-3-acético. No es un salicilato, una pirazolona ni un derivado del ácido propiónico. Su fórmula empírica es C₂₀ H₁₇ FO₃ S, y tiene un peso molecular de 356.42. La sal sódica tiene la fórmula empírica C₂₀ H₁₆ FNa 0₃ S Y un peso molecular de 378.43.

BRUREM es un agente antirreumático no esteroide con propiedades antiinflamatoria y analgésica.

BRUREM está indicado en el tratamiento a corto o largo plazo de los siguientes padecimientos: Osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil, trastornos periarticulares, como hombro doloroso agudo (bursitis subacromial/tendinitis del supraespinoso) y tenosinovitis. Artritis aguda, síndrome de dolor lumbosacro (llamado comúnmente 'lumbago”).

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.
• No se debe administrar BRUREM a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides hayan precipitado ataques asmáticos agudos, urticaria o rinitis.
• No se debe administrar BRUREM a niños excepto a los que padezcan artritis reumatoide juvenil.

BRUREM es generalmente bien tolerado. Los efectos colaterales observados suelen ser leves y a menudo pueden responder a una reducción de la dosificación.

Los siguientes efectos colaterales fueron observados en los ensayos clínicos o desde la aparición del medicamento en el mercado.

Efectos colaterales frecuentes:

• Gastrointestinales: Los efectos colaterales más frecuentes de BRUREM son los gastrointestinales, que incluyen dolor abdominal, dispepcia, náuseas con o sin vómito, diarrea, estreñimiento, flatulencia, anorexia y cólicos.
• Cutáneos: Erupción, prurito.
• Sistema nervioso central: Mareos, cefalea, nerviosismo.
• Organo de los sentidos: Tinnitus.
• Otros: Edema.
• Otros efectos colaterales menores frecuentes: Es probable que exista una relación causal entre BRUREM y los efectos colaterales.
• Gastrointestinales: Estomatitis, gastritis o gastroenteritis, raramente úlcera péptica, colitis hemorrágica, o perforación gastrointestinal que en algunos casos han causado la muerte del paciente. Anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático, ictericia (a veces con fiebre), colestasis, hepatitis, insuficiencia hepática, pancreatitis, ageucia y glositis. Se ha encontrado un probable metabolito del sulindaco en el sedimento bilial de pacientes con síntomas de colecistitis sometidos a una colecistectomía.
• Cutáneos: Dolor o resequedad de las mucosas, alopecia, fotosensibilización , eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson dermatitis exfoliativa.
• Cardiovasculares: Insuficiencia cardiaca congestiva (especialmente con función cardiaca limítrofe), palpitaciones hipertensión arterial.
• Hematológicos: Trombocitopenia, equimosis, púrpura, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia, depresión de la médula ósea, incluyendo anemia aplásica, anemia hemolítica, aumento del tiempo de protrombina en pacientes que están tomando anticoagulantes orales.
• Genitourinarios: Cambio de color de la orina, disuria, sangrado vaginal, hematuria, proteinuria, cristaluria, deterioro o insuficiencia renal, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.
• Neurológicos: Vértigo, somnolencia, insomnio, sudoración, astenia, parestesias, convulsiones, síncope de depresión, trastornos psíquicos, incluyendo psicosis aguda, meningitis aséptica.
• Metabólicos: Hiperpotasemia.
• Musculosqueléticos: Debilidad muscular.
• Organo de los sentidos: Trastornos visuales, incluyendo visión borrosa, hipoacusia, sabor metálico o amargo.
• Aparato respiratorio: Epistaxis.
• Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis y edema angioneurótico, espasmo bronquial, disnea, vasculitis, síndrome de hipersensibilidad (ver Precauciones generales).

Oral.

Efectos gastrointestinales: BRUREM debe ser empleado con precaución en pacientes con antecedentes de hemorragia o úlcera gastrointestinal. En los pacientes con úlcera péptica activa, en medio de establecer un regimen terapéutico apropiado, comparar los beneficios de BRUREM con sus posibles peligros y vigilar cuidadosamente la evolución del paciente.

Síndrome de hipersensibilidad: Se ha observado un aparente síndrome de hipersensibilidad que puede poner en peligro la vida del paciente. Si se sospecha la aparición de este síndrome, se debe suspender inmediatamente el tratamiento y no reanudarlo.

El síndrome puede incluir síntomas generales (fiebre, escalofrío, diaforesis, rubefacción) trastornos cutáneos (erupción u otras erupciones cutáneas) (ver efectos colaterales conjuntivitis, afección de órganos internos (alteraciones de las pruebas de funcionamiento hepático, insuficiencia hepática, ictericia, pancreatitis, neumonitis con o sin derrame pleural, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia, coagulación intravascular diseminada. Deterioro o insuficiencia renal, y otros trastornos menos específicos (adenitis, artralgia, artritis, mialgia, fatiga, malestar general, hipotensión, dolor en el pecho, taquicardia).

Efectos hepáticos: Los pacientes con función hepática deficiente pueden presentar concentraciones circulares retrasadas, elevadas y prolongadas de los metabolitos sulfuro y sulfona. Se debe vigilar estrechamente a esos pacientes, y en algunos casos las anormalidades concuerdan con las de una hepatitis colestásica.

Durante el tratamiento con BRUREM han aparecido fiebre y otros signos de hipersensibilidad incluyendo anormalidades en una o más de las pruebas de funcionamiento hepático. Infecciones cutáneas en algunos de esos casos han fallecido pacientes. También en pacientes con tratamiento con BRUREM se presentan sin causa aparente fiebre, erupción u otras erupciones cutáneas, o síntomas sintémicos se debe considerar la prueba de funcionamiento hepático y se sospecha que se trata del síndrome antes mencionado, se debe suspender inmediatamente el tratamiento, y no se debe volver a administrar BRUREM a esos pacientes.

Característicamente, el aumento de la temperatura y las anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático han cesado al suspender el tratamiento con BRUREM.

Empleo en niños: No se han determinado los efectos del tratamiento con BRUREM en niños menores de 2 años, por lo que no se recomienda emplearlo en ese grupo de edad.

Efectos renales: En raros casos se han encontrado metabolitos del sulindaco como parte principal o secundaria de cálculos renales asociados a otros componentes. BRUREM debe ser empleado con precaución en pacientes con antecedentes de litiasis renal y durante el tratamiento, se debe tener bien hidratados a esos pacientes.

En los estudios teratológicos en el ratón y la rata, las mayores dosis ensayadas 60 mg/kg en el ratón y 40 mg/kg en la rata redujeron el peso del aumento materno y el peso corporal de los fetos. Sin embargo, no hubo ningun indicio de embriotoxicidad ni teratogenicidad con ninguna de las dos dosis ensayadas, 10 a 60 mg/kg en el ratón y 10 a 40 mg/kg en la rata.

En los estudios sobre reproducción en la rata, se observó una disminución del promedio de peso de los fetos y un aumento del número de los fetos muertos en el primer día después del parto con las dosificaciones de 20 y 40 mg/kg/día (2.5 y 5 veces mayores que la dosificación diaria máxima en humanos) pero no hubo ningún efecto adverso posterior sobre la supervivencia y el crecimiento de las crías. BRUREM prolonga la duración de la gestación en las ratas como sucede con otros compuestos de esta clase que también pueden causar distocias y retraso en el parto en los animales.

Las malformaciones viscerales y esqueléticas observadas con poca frecuencia en conejos, en algunos estudios teratoloógicos no ocurrieron cuando se repitieron esos estudios con las mismas dosificaciones ni con dosificaciones mayores de esa misma especie.

En la rata el sulindaco cruzó en grado mínimo la barrera placentaria y fue excretado en baja proporción con la leche. El medicamento no tuvo ningún efecto mutagénico en el ensayo letal dominante en el ratón tras la administración de 5, 15 mg/kg/día a los ratones macho, en una sola dosis durante 5 días consecutivos.

En estudio de 81 semanas sobre el potencial carcinogénico del sulindaco en ratones a dosificaciones de 5 a 20 mg/kg/día, el tipo y la frecuencia de las neoplasias fueron similares en todos los grupos (incluyendo los testigos) y no fueron modificados por el tratamiento.