Cada tableta contiene:

Talidomida .............. 100 mg

Excipiente cbp ........ 1 tableta

• Agente inmunomodulador y antiangiogénico.
• Mieloma múltiple.
• Eritema nodular leproso (ENL).
• Síndromes mielodisplásicos.
• Síndrome de desgaste asociado a SIDA.
• Estomatitis aftosa asociada o no con el tratamiento en pacientes con SIDA.
• Síndrome de Behcet.

Adyuvante en el tratamiento de algunas neoplasias malignas como:

• Glioblastoma, glioma (primario de cerebro), cáncer renal metastásico y melanoma avanzado, entre otras.

Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los constituyentes de la fórmula.

Contraindicación absoluta durante el embarazo o ante su sospecha, en mujeres en edad fértil sin anticoncepción segura y durante la lactancia.

La talidomida estará contraindicada también en mujeres en edad fértil, que no estén protegidas contra el riesgo de embarazo con dos métodos anticonceptivos totalmente efectivos. Esta protección es obligatoria para las parejas heterosexuales de varones en tratamiento con el medicamento, ya que se ha detectado talidomida en el semen de pacientes tratados.

La reacción adversa más seria asociada con la talidomida es su teratogenicidad documentada en humanos (ver Precauciones generales y Advertencias). El riesgo de malformaciones severas, principalmente focomelia o muerte fetal, es muy alto durante el período crítico de la gestación. Este período crítico se estima dependiendo de la información, entre los 35 y 50 días después de la última regla. El riesgo de otros defectos congénitos potencialmente severos fuera de este período crítico se desconoce, pero puede ser importante. Con base en el conocimiento actual, la talidomida no debe ser usada en ningún momento del embarazo.

Las reacciones adversas mas comúnmente observadas con talidomida son somnolencia, mareo y exantema. Otros efectos secundarios asociados con talidomida son: letargo/somnolencia, neuropatía periférica, mareo/hipotensión ortostática, neutropenia y aumento de la carga viral en pacientes con VIH.

La hipersensibilidad al principio activo puede manifestarse como exantema máculo-eritematoso, posiblemente asociado con fiebre, taquicardia e hipotensión y si es severa, puede requerir la interrupción de la terapia.

Puede presentarse bradicardia en pacientes tratados con talidomida. El significado clínico y el origen de la bradicardia con el medicamento son desconocidos. La bradicardia observada no requiere medicación ni otra intervención médica.

Neuropatía periférica: La talidomida causa daño a los nervios periféricos que puede ser permanente y transformarse en un efecto colateral severo, pudiendo ser irreversible. Esta ocurre generalmente después del uso continuo durante un período de varios meses aunque también existen reportes con periodos de tratamiento relativamente cortos. La correlación con la dosis acumulada no esta claramente definida.

Los síntomas pueden aparecer tiempo después de haber dejado de tomar el medicamento; algunos desaparecen lentamente y otros no desaparecen del todo. Pocos reportes de neuropatía se han registrado durante el tratamiento del Eritema Nodular Leproso (ENL), a pesar del prolongado período de tratamiento con talidomida. Sin embargo, la dificultad clínica para diferenciar la neuropatía por talidomida de la vista con frecuencia en pacientes con lepra, hace difícil determinar con precisión la incidencia real de neuropatía por talidomida en pacientes con ENL tratados.

Los pacientes deben ser examinados a intervalos mensuales durante los 3 primeros meses de terapia con talidomida, para permitirle al médico detectar de manera temprana los signos de neuropatía, que incluyen: entumecimiento, hormigueo o dolor de manos y pies. Los pacientes deben ser evaluados periódicamente y después durante el tratamiento. Si se desarrollan síntomas de neuropatía inducida por el medicamento, la talidomida debe ser suspendida de inmediato para evitar un daño posterior, pudiendo reiniciarse la terapia con esta si la neuropatía regresa a niveles basales.

Síndrome Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica: Reacciones dermatológicas serias, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica que puede ser fatal han sido reportadas. La talidomida debe descontinuarse si se presentara exantema cutáneo y se reiniciará el tratamiento después de una completa evaluación clínica. En caso de aparecer eritema exfoliativo, color púrpura o buloso o se sospecha de síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica, la talidomida no debe reiniciarse.

Otras reacciones adversas: La talidomida se ha estudiado por más de 20 años en los Estados Unidos y los trabajos de investigación comprenden 1,465 pacientes; adicionalmente otros 1,678 pacientes incluidos en estudios clínicos de otros países han sido integrados, para analizar las reacciones adversas observadas durante el desarrollo de los estudios. Los autores señalan que no existe relación causal comprobada entre la talidomida y las reacciones adversas descritas, ya que el medicamento fue administrado bajo condiciones diversas y en concomitancia con otros medicamentos. Los efectos secundarios observados han sido los siguientes:

• Manifestaciones generales: Fiebre, reacciones de fotosensibilidad y dolor en extremidades superiores.
• Sistema cardiovascular: Bradicardia, hipertensión, hipotensión, trastornos vasculares periféricos, taquicardia y vasodilatación.
• Aparato digestivo: Anorexia, incremento del apetito/aumento de peso corporal, sequedad de boca, dispepsia, hepatomegalia, eructos, flatulencia, pruebas aumentadas de función hepática, obstrucción intestinal, vómito, distensión abdominal.
• Hematología: Disminución de la velocidad de eritrosedimentación, eosinofilia, granulocitopenia, anemia hipocrómica, leucemia, leucocitosis, leucopenia, volumen corpuscular medio elevado, hematíes anormales, bazo palpable, trombocitopenia.
• Sistema endocrino y alteraciones metabólicas: Secreción alterada de la hormona antidiurética, fosfatasa alcalina, amiloidosis, bilirrubinemia, incremento del nitrógeno uréico en sangre, aumento de la creatinina, cianosis, diabetes, edema, alteración electrolítica, hiperglicemia, hipercaliemia, hiperuricemia, hipocalcemia, hipoproteinemia, aumento de HDL, disminución del fósforo, TGP aumentada.
• Sistema músculo-esquelético: Artritis, dolor a la presión ósea, hipertonía, trastornos articulares, calambres en miembros inferiores, mialgia, miastenia, trastornos periósticos.
• Sistema nervioso: Ideación anormal, agitación, amnesia, ansiedad, causalgia, parestesia perioral, confusión, depresión, euforia, hiperestesia, insomnio, nerviosismo, neuralgia, neuritis, neuropatía y psicosis.
• Sistema respiratorio: Tos, enfisema, epistaxis, estertores, émbolos pulmonares, infección respiratoria de vías superiores, alteración de la voz.
• Piel: Acné, alopecia, sequedad de piel, eritema eccematoso, dermatitis exfoliativa, ictiosis, engrosamiento perifolicular, necrosis de la piel, seborrea, sudoración, urticaria, eritema vesículo-buloso.
• Sentidos especiales: Ambliopia, sordera, sequedad ocular, dolor ocular, tinnitus.
• Urogenital: Eliminación disminuida de creatinina, hematuria, orquitis, proteinuria, piuria, aumento de la frecuencia urinaria.

Efectos adversos observados en pacientes VIH seropositivos: Adicionalmente a los descritos antes, los estudios clínicos realizados reportan los siguientes:

• Manifestaciones generales: Ascitis, SIDA, reacción alérgica, celulitis, dolor torácico, escalofríos, recuento disminuido de CD₄, edema facial, síndrome gripal, hernia, alteración de niveles hormonales, moniliasis, sarcoma, sepsis, infección viral.
• Sistema cardiovascular: Angina de pecho, arritmia, fibrilación atrial, isquemia cerebral, accidente cerebrovascular, paro cardíaco, insuficiencia cardiaca, tromboflebitis profunda, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, hipotensión, soplos, infarto del miocardio, palpitaciones, pericarditis, hipotensión ortostática, síncope, tromboflebitis, trombosis.
• Aparato digestivo: Colangeitis, ictericia colestásica, colitis, disfagia, esofagitis, gastroenteritis, trastornos gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal, trastornos gingivales, hepatitis, pancreatitis, aumento de la glándula parótida, periodontitis, estomatitis, decoloración de la lengua, alteraciones dentales.
• Hematología: Anemia aplásica, anemia macrocítica, anemia megaloblástica, anemia microcítica.
• Sistema endocrino y alteraciones metabólicas: Avitaminosis, deshidratación, hipercolesterolemia, hipoglicemia, aumento de la fosfatasa alcalina, aumento de la lipasa, aumento de creatinina sérica, edema periférico.
• Sistema nervioso: Marcha anormal, ataxia, disminución de la libido, reflejos disminuidos, demencia, disestesia, discinesia, labilidad emocional, hostilidad, hipoalgesia, hipercinesia, falta de coordinación, meningitis, trastornos neurológicos, temblor, vértigo.
• Sistema respiratorio: Apnea, bronquitis, trastornos pulmonares, edema pulmonar, neumonía (incluyendo la causada por Pneumocystis carinii), rinitis.
• Piel: Angioedema, neoplasia benigna de la piel, eczema, herpes simple, síndrome Stevens-Johnson incompleto, alteración de las uñas, prurito, psoriasis, decoloración de la piel, trastornos de la piel.
• Organos de los sentidos: Conjuntivitis, trastornos oculares, retinitis, problemas de lagrimación, alteración del sentido del gusto.

Abuso y dependencia del medicamento: No se ha reportado sobre dependencia física y psíquica en pacientes que toman talidomida. Sin embargo como con otros tranquilizantes/hipnóticos, esta descrito que la talidomida puede crear hábito en los pacientes debido a sus efectos sedantes.

INMUNOPRIN^®, talidomida, se administra únicamente por vía oral.

Dosis inicial en mayores de 15 años:

• Episodios de Eritema Nodular Leproso (ENL): 100 a 300 mg una vez al día, de preferencia al acostarse y al menos 1 hora después de la cena. Los pacientes con peso menor a 50 kg deben comenzar con la dosis más baja, (100 mg).
• Pacientes con reacción severa del Eritema Nodular Leproso (ENL) o en aquellos que hayan requerido dosis mayores para controlar un episodio previo, deben iniciar con 400 mg 1 vez al día al acostarse o en dosis divididas al menos 1 hora después de los alimentos.
  En pacientes con neuritis de moderada a severa asociada con una severa reacción de ENL, pueden emplearse concomitantemente de inicio corticoides. Los esteroides se descontinuarán progresivamente hasta que la neuritis haya mejorado. La dosis de talidomida se mantiene hasta que los signos y síntomas de reacción activa (ENL) hayan desaparecido (generalmente son al menos dos semanas); entonces, la dosis de talidomida se empezará a reducir a razón de 50 mg cada 2 a 4 semanas.
• Eritema Nodular Leproso recurrente: En pacientes con historia documentada de requerir terapia prolongada de mantenimiento para prevenir la recurrencia del ENL, o la aparición de un nuevo brote durante el periodo de reducción de la dosis, la talidomida debe ser mantenida con la dosis mínima necesaria para controlar la reacción. La reducción paulatina de la dosis de talidomida debe intentarse cada 3 a 6 meses con decrementos  de 50 mg cada 2 a 4 semanas.
• Síndrome de Behcet: 100 a 300 mg/día al acostarse o por lo menos una hora después de las comidas.
• Síndrome de desgaste asociado a VIH: 100 a 200 mg una vez al día al acostarse una hora después de la cena ó 100 mg dos veces al día  una hora después de los alimentos.
• Estomatitis aftosa: 50 a 200 mg una vez al día al acostarse una hora después de la cena, por lo menos durante 4 semanas. En algunos pacientes puede ser necesaria una dosis de mantenimiento de 50 mg 4 veces por día.
• Mieloma múltiple: Los pacientes son beneficiados con una dosis oral inicial de 100 a 200 mg diarios en una sola toma o dividiendo la dosis en dos tomas 1 hora después de los alimentos. Después se titulará la dosis diaria cada 2 a 4 semanas con 200 mg, hasta un máximo de 800 mg diarios, según sea tolerado.
• Otras neoplasias malignas: la dosis de talidomida deberá ajustarse a lo indicado en los esquemas de quimioterapia derivados de la investigación clínica internacional, y aceptados como válidos por los especialistas en oncología médica.

Caja con 50 y 100 tabletas.