SIFROL^® ER Tabletas:

Cada tableta contiene:

Diclorhidrato de pramipexol
   monohidratado ........................ 0.375 mg 0.75 mg 1.5 mg 3.0 mg 4.5 mg
   equivalente a pramipexol ........... 0.26 mg 0.52 mg 1.05 mg 2.1 mg 3.15 mg

Excipiente cbp .......... 1 tableta

Antiparkinsoniano.

SIFROL^® ER está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática en fases temprana o avanzada.

Puede ser empleado como tratamiento único o asociado a levodopa.

Los siguientes efectos adversos han sido reportados durante el uso de pramipexol: comportamientos anormales (reflejando síntomas de enfermedades de control de impulsos y conductas compulsivas) tales como atracones de comida, comprador compulsivo, hipersexualidad y juego patológico; sueños anormales, amnesia, insuficiencia cardiaca, confusión, constipación, delirios, vértigo, disquinesia, disnea, fatiga, alucinaciones, cefalea, hipo, hiperquinesia, hiperfagia, hipotensión, insomnio, alteraciones de la libido, náusea, paranoia, edema periférico; neumonía; prurito, eczema y otras hipersensibilidades; inquietud, somnolencia, inicio súbito del sueño, síncope, deterioro visual incluyendo diplopía, visión borrosa y reducción de la agudeza visual, vómito, reducción de peso, incluyendo disminución del apetito, aumento de peso.

La incidencia de hipotensión bajo tratamiento con pramipexol, comparada con el tratamiento con placebo no se vio incrementada. Sin embargo en algunos pacientes la hipotensión puede suceder al inicio del tratamiento, especialmente si la dosis de pramipexol es incrementada muy rápidamente. Puede estar asociado con alteraciones de la libido (aumento o disminución).

Pacientes en tratamiento con pramipexol tabletas han reportado quedarse dormidos durante las actividades de la vida diaria incluyendo la operación de vehículos motorizados lo cual, en algunas ocasiones, ha resultado en accidentes. Algunos de ellos no reportaron signos de alerta, tal como la somnolencia, la cual es común que suceda en pacientes a los cuales se les administró pramipexol en tabletas a dosis superiores de 1.5 mg/día y que de acuerdo a la fisiología del sueño siempre lo precede. No existe una relación clara en cuanto a la duración del tratamiento. Algunos pacientes se encontraban ingiriendo otro medicamento con propiedades sedativas potenciales. En muchos casos donde existió información disponible, no existieron más episodios tras la reducción de la dosis o con la suspensión de la terapia.

Como se describe en la literatura relacionada con los agonistas de la dopamina utilizados para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, los pacientes tratados con pramipexol, en especial a dosis altas, han mostrado una tendencia patológica al juego, incremento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversibles después de la reducción de la dosis o suspensión del tratamiento.

En los estudios clínicos y en la experiencia post-comercialización, ha sido reportado insuficiencia cardiaca en pacientes tratados con pramipexol. En un estudio farmacoepidemiologico, el uso de pramipexol se asoció con un mayor riesgo de insuficiencia cardiaca en comparación con el no uso de pramipexol. No se ha demostrado una relación causal entre el uso de pramipexol e insuficiencia cardiaca.

Vía de administración: Oral.

Tratamiento de la enfermedad de Parkinson:

SIFROL^® ER Tabletas (de liberación prolongada): Las tabletas deben tomarse una vez al día a la misma hora. Las tabletas de liberación prolongada deben deglutirse con agua, no deben masticarse, romperse o aplastarse. Pueden tomarse con o sin alimentos.

Cuando no se efectúa la ingesta de una toma, SIFROL^® ER Tabletas de liberación prolongada debe ser reanudado 12 horas después del tiempo previsto regularmente. Después de 12 horas, la toma no efectuada debe ser omitida y la siguiente toma debe ser tomada al día siguiente, en el próximo tiempo previsto regularmente.

Tratamiento inicial: Como se muestra en la tabla, la dosis debe aumentarse gradualmente, comenzando con una dosis inicial de 0.375 mg/día, incrementándose en lo sucesivo cada 5-7 días. En caso de que los pacientes no sufran de reacciones secundarias intolerables, la dosis deberá ajustarse hasta lograr un efecto terapéutico máximo.

En caso de que sea necesario incrementar la dosis, ésta deberá aumentarse administrando 0.750 mg adicionales en intervalos semanales, hasta llegar a una dosis máxima de 4.5 mg por día.

Los pacientes que ya están tomando SIFROL^® tabletas pueden cambiarse a SIFROL^® ER tabletas (de liberación prolongada) durante la noche, a la misma dosis diaria.

Tratamiento de mantenimiento: La dosis individual deberá encontrarse en el rango de 0.375 mg hasta un máximo de 4.5 mg al día. El escalamiento de las dosis en tres estudios pivote realizados en pacientes con enfermedad de Parkinson en fases inicial o avanzado, se logró la efectividad terapéutica con dosis diarias de 1.5 mg. Lo anterior no excluye la posibilidad de que en casos especiales se requiera de dosis mayores a 1.5 mg para lograr un beneficio terapéutico adicional. Esto aplica particularmente en pacientes en fases avanzadas en los que se pretende disminuir la dosis de levodopa.

Descontinuación del tratamiento: SIFROL^® ER tableta de liberación prolongada, debe ser descontinuada paulatinamente a una razón de 0.750 mg/día hasta que la dosis diaria haya sido reducida a 0.75 mg. A partir de entonces la dosis debe ser reducida en 0.375 mg/día.

Dosis en pacientes bajo tratamiento concomitante con levodopa: Se recomienda que la dosis de levodopa se disminuya tanto cuando se aumenta la dosis de pramipexol al inicio del tratamiento como durante el mantenimiento, a fin de evitar una excesiva estimulación dopaminérgica.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal: La eliminación de pramipexol es dependiente de la función renal. El siguiente esquema de dosis es sugerido para el inicio del tratamiento:

Los pacientes con depuración de creatinina mayor a 50 ml/min no requieren reducción de la dosis diaria o frecuencia de la
dosis.

Tabletas (de liberación prolongada): En pacientes con depuración de creatinina entre 30 y 50 ml/min, el tratamiento deberá iniciarse con 0.375 mg de SIFROL^® ER un día si y un día no. Se debe tener precaución y hacer una valoración cuidadosa de la respuesta terapéutica y tolerabilidad antes de incrementar a tomas diarias después de una semana. Si se requiere de un aumento de dosis posterior, la dosis diaria deberá incrementarse en intervalos de 0.375 mg de pramipexol a intervalos semanales hasta una dosis máxima de 2.25 mg por día.

No existe información disponible para el tratamiento de pacientes con una depuración de creatinina menor a 30 ml/min con SIFROL^® ER. Se deberá considerar el uso de SIFROL^® tabletas.

Si la función renal se deteriora durante la terapia de mantenimiento se deben seguir las recomendaciones mencionadas.

Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosificación en sujetos con insuficiencia hepática.