ERANZ
Tratamiento de demencia tipo Alzheimer
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de donepecilo .... 5 ó 10 mg
Excipiente, cbp ................. 1 tableta
ERANZ (clorhidrato de donepecilo) es un inhibidor reversible de la enzima acetilcolinesterasa, conocido químicamente como clorhidrato de (±)-2,3dihidro-5,6-dimetoxi-2-{[1-(fenilmetil)-4-piperidinil]metil}-1H-inden-1-ona. El clorhidrato de donepecilo se conoce comúnmente en la literatura farmocológica como E2020. El compuesto tiene la siguiente fórmula empírica: C24H29NO3HCl y un peso molecular de 415.96. El clorhidrato de donepecilo es un polvo blanco cristalino, soluble en cloroformo, agua y ácido acético glacial, ligeramente soluble en etanol y acetonitrilo y prácticamente insoluble en acetato de etilo y en n-hexano.
ERANZ está indicado para el tratamiento sintomático de la demencia leve, moderadamente severa y severa del tipo Alzheimer. El diagnóstico de demencia tipo Alzheimer debe realizarse de acuerdo a pautas aceptadas (por ejemplo, DSM IV, ICD 10).
Eventos adversos en estudios clínicos: Los eventos adversos más comunes (incidencia ≥ 5% y el doble de la frecuencia de placebo) fueron diarrea, calambre musculares, fatiga, náusea, vómito e insomnio.
Otros eventos adversos comunes (incidencia ≥ 5% y ≥ placebo) fueron cefalea, dolor, accidente, resfriado común, malestar abdominal y mareo.
Se observaron casos de sincope, bradicardia, bloqueo sinoauricular y auriculoventricular.
A excepción de incrementos menores en las concentraciones séricas de creatinina cinasa muscular, no se observaron anomalías notables en los valores de laboratorio asociado con el tratamiento.
| Tabla 1. Eventos adversos reportados en estudios clínicos controlados en al menos 2% de los pacientes que recibieron clorhidrato de donepecilo y con una frecuencia más alta que los pacientes tratados con placebo | ||
| Sistema corporal/evento adverso | Placebo | ERANZ |
| Porcentaje de pacientes con cualquier evento adverso | 72% | 74% |
| Cuerpo completo | ||
| Cefalea | 9% | 10% |
| Dolor, varios lugares | 8% | 9% |
| Accidente | 6% | 7% |
| Fatiga | 3% | 5% |
| Sistema cardiovascular | ||
| Sincope | 1% | 2% |
| Sistema digestivo | ||
| Náuseas | 6% | 11% |
| Diarrea | 5% | 10% |
| Vómitos | 3% | 5% |
| Anorexia | 2% | 4% |
| Sistema musculoesquelético | ||
| Calambres musculares | 2% | 6% |
| Sistema nervioso | ||
| Insomnio | 6% | 9% |
| Mareo | 6% | 8% |
Enfermedad de Alzheimer severa: Los eventos adversos más comunes (incidencia ≥ 5% y dos veces la frecuencia del placebo) fueron diarrea, náusea, y agresión (datos en el expediente).
| Tabla 2. Los eventos adversos reportados en los estudios clínicos controlados en enfermedad de Alzheimer severa en por lo menos 5% de los pacientes que reciben clohidrato de donepecilo y a una mayor frecuencia que los pacientes tratados con placebo | ||
| Sistema corporal/ | Donepecilo (N = 573, | Placebo |
| Número total de pacientes con un evento adverso (todas las causas) | 80.8 | 74.0 |
| Diarrea | 10.3 | 4.1 |
| Caída | 10.1 | 8.8 |
| Infección urinaria | 8.2 | 7.1 |
| Nasofaringitis | 8.2 | 6.2 |
| Vómito | 7.5 | 3.9 |
| Agitación | 6.3 | 6.5 |
| Náusea | 5.6 | 2.6 |
| Cefalea | 5.1 | 3.0 |
| Agresión | 5.1 | 2.4 |
Vía de administración: Oral, una vez al día.
Las dosis de 5 y 10 mg son clínicamente eficaces. El tratamiento debe empezarse con 5 mg/día y puede aumentar a 10 mg después de 4 a 6 semanas.
La máxima dosis diaria recomendada es de 10 mg. En estudios clínicos no se han estudiado dosis mayores de 10 mg/día.
Al suspender el tratamiento, se observa una disminución gradual de los efectos benéficos del clorhidrato de donepecilo. No existe evidencia de un efecto de rebote o abstinencia tras la suspensión abruta del tratamiento.
Tratamiento de mantenimiento: el tratamiento de mantenimiento puede continuar en tanto exista un beneficio terapéutico para el paciente.
Insuficiencia renal y hepática: en pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderada puede seguirse un esquema de dosis similar debido a que estos padecimientos no afectan significativamente la depuración de clorhidrato de donepecilo.
Niños: no existen estudios adecuados y bien controlados que documenten la seguridad y eficacia de clorhidrato de donepecilo en cualquier enfermedad que ocurra en niños.
Caja con 14 ó 28 tabletas de 5 mg.
Caja con 14 ó 28 tabletas de 10 mg.