NOREPINEFRINA
Tratamiento de hipotensión arterial
Solución
Cada ampolleta contiene:
Bitartrato de norepinefrina
equivalente a ............ 4 mg
de norepinefrina.
Vehículo cbp ................ 4 mL
La norepinefrina (levarterenol, l-noradrenalina)) es un importante mediador químico liberado por los nervios simpáticos postganglionares de los mamíferos. Constituye del 10 al 20% del contenido de catecolamina en la médula adrenal humana. Es un agonista de receptores α1 y α2, que también activa los receptores β1 con una potencia similar a la adrenalina, pero tiene relativamente poco efecto sobre los receptores β2.
Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia. Actúa sobre los receptores α1 produciendo vasoconstricción de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su acción sobre los receptores ß1 aumenta el inotropismo y cronotropismo; efecto que predomina a dosis bajas.
Se usa principalmente para incrementar la presión sanguínea en trastornos hipotensivos y en algunos tipos de choque. Por su acción inotrópica se emplea en insuficiencia cardiaca aguda y en algunos tipos de choque.
La norepinefrina está indicada además como coadyuvante temporal en el paro cardiaco para restaurar y mantener una presión arterial adecuada y un latido cardiaco eficaz después de restablecer la ventilación pulmonar mediante otros medios.
En pacientes hipersensibles a norepinefrina o cualquier otro simpaticomimético, hipertensión, así como en pacientes intolerantes al metabisulfito de sodio contenido como parte de la fórmula.
No se ha establecido su seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Pueden ocurrir efectos centrales con el uso de simpaticomiméticos como ansiedad, miedo inquietud, insomnio, confusión, irritabilidad, dolor de cabeza, estados psicóticos, disnea, debilidad, anorexia, náusea y vómito.
Los eventos adversos más importantes son los del sistema cardiovascular como palpitaciones, taquicardia y arritmias principalmente, resultado de la estimulación de receptores cardiacos beta; puede haber incremento de la contractilidad cardiaca que puede resultar en angina o paro cardiaco.
La estimulación de alfa receptores produce vasoconstricción con hipertensión resultante, esto puede ser suficientemente severo para llevar a hemorragia cerebral o edema pulmonar, particularmente en sobre dosis.
La vasoconstricción alfa mediada causa enfriamiento de las extremidades, debido a que los vasos sanguíneos que irrigan a la piel y mucosas tienen sólo receptores alfa; esto puede llevar a gangrena.
La extravasación puede causar necrosis y desprendimiento del tejido.
Otros efectos incluyen midriasis, dificultad en la micción y retención urinaria, pilo erección, transpiración, incremento de la salivación, como resultado de la estimulación alfa1.
Antes de su administración diluir con glucosa al 5 % o en solución mixta (de glucosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%) envasadas en frascos de vidrio; no se recomienda emplear solución de cloruro de sodio sola.
Una vez diluido el medicamento es estable sólo hasta 24 horas protegido de la luz durante el tiempo de uso.
Adicionar 1 ampolleta con 4 mL (4 mg) de norepinefrina a 1000 mL de la solución intravenosa a emplear, cada mL de esta solución contiene 4 μg de norepinefrina base.
Infusión intravenosa:
Adultos y niños: 16 a 24 μg/minuto, ajustar la dosis y el goteo según la respuesta terapéutica.
La velocidad y concentración dependerán de la necesidad de líquido y respuesta del paciente.
No se recomienda la aplicación intramuscular ni por vía subcutánea debido a su efecto vasoconstrictor. Se recomienda evitar la aplicación en las venas de las piernas.
Cuando se ha decidido retirar la terapia con norepinefrina, ésta se debe hacer en forma gradual.
Caja con 10 ó 50 ampolletas con 4 mL (4 mg / 4 mL).