Cada frasco ámpula contiene:

Bromuro de metilnaltrexona .......... 12 mg

Excipiente, cbp .......................... 0.6 ml

Nombre químico: (R)-N-(ciclopropilmetil) noroximorfona metobromuro.

Estructura:

Fórmula molecular: C₂₁H₂₆NO₄Br

Peso molecular: 436.36.

RELISTOR* SC está indicado para el tratamiento de estreñimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad avanzada que reciben tratamiento paliativo, cuando la respuesta a la terapia laxante no ha sido suficiente.

• Pacientes con obstrucción mecánica gastrointestinal conocida o sospechada.
• No se han reportado hasta la fecha.

Las reacciones adversas previstas se presentan en las categorías de frecuencia del CIOMS:

• Muy comunes: ≥ 10%.
• Comunes: ≥ 1 % y < 10%.
• Poco comunes: ≥ 0.1% y <1%.
• Raras: ≥ 0.01% y < 0.1%.
• Muy raras: < 0.01%.

Experiencia en estudios clínicos: La seguridad de RELISTOR* SC se evaluó en dos estudios doble ciego, controlados con placebo en pacientes que recibían cuidados paliativos: El estudio 301 incluyó un periodo doble ciego, con una sola dosis, controlado con placebo, mientras que el estudio 302 incluyó un periodo de 14 días, con dosis múltiples, doble ciego, controlado con placebo (también ver Farmacodinamia). En ambos estudios, los pacientes tenían enfermedad avanzada y la mayoría tenía diagnóstico primario de cáncer incurable; otros diagnósticos primarios incluían EPOC/enfisema en etapa terminal, enfermedad cardiovascular/insuficiencia cardiaca, enfermedad de Alzheimer/demencia, VIH/SIDA u otras enfermedades avanzadas. Los pacientes estaban recibiendo tratamiento con opioides (mediana de la dosis diaria inicial equivalente a la de morfina oral = 172 mg), y tuvieron estreñimiento inducido por los opioides (ya sea < 3 deposiciones en la semana anterior o ninguna deposición en dos días). Tanto los pacientes que recibían metilnaltrexona como los que recibieron placebo tuvieron un tratamiento laxante estable durante por lo menos tres días antes de ingresar al estudio y continuaron con su esquema durante todo el estudio.

Sólo para inyecciones subcutáneas.

RELISTOR* SC se debe inyectar en la parte superior del brazo, abdomen o muslo.

RELISTOR* SC se administra como inyección subcutánea, con una frecuencia no mayor  de una dosis en 24 horas.

La dosis recomendada para RELISTOR* SC es 8 mg para pacientes que pesen de 38 a menos de 62 kg (84 a menos de 136 libras) o 12 mg para pacientes que pesen de 62 a 114 kg (136 a 251 libras). Consulte la siguiente tabla para determinar el volumen de inyección correcto.

La dosis de los pacientes con un peso que se encuentre fuera de los rangos de la tabla es 0.15/kg. El volumen de inyección de estos pacientes se debe calcular usando uno de los siguientes procedimientos:

• Multiplique el peso del paciente en libras por 0.0034 y redondee el volumen al 0.1 ml más cercano.
• Multiplique el peso del paciente en kilogramos por 0.0075 y redondee el volumen al 0.1 ml más cercano

Uso en pacientes con insuficiencia renal: Reduzca a la mitad la dosis de RELISTOR* SC en los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina menor a 30 ml/min) ver también Farmacocinética.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada ver también Farmacocinética.

Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia de RELISTOR* SC en pacientes pediátricos ver también Precauciones generales.

Uso en pacientes de edad avanzada: No se recomienda ajustar la dosis con base en la edad ver también Precauciones generales.

Caja con un frasco ámpula.