Cada tableta contiene:

Etanolato de darunavir ....... 353.23 mg
   equivalente a ................ 300 mg
   de darunavir

Excipiente, cs .................. 1 tableta

PREZISTA^® en combinación con 100 mg de ritonavir (PREZISTA^®/rtv) y con otros agentes antirretrovirales, está indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en pacientes adultos con experiencia en el tratamiento con antirretrovirales.

Hipersensibilidad a darunavir o a cualquiera de los excipientes.

Tanto darunavir como ritonavir son inhibidores de la isoforma 3A4 del citocromo P₄₅₀ (CYP3A4). PREZISTA^®/rtv no debe ser co-administrado con productos medicinales que sean altamente dependientes de CYP3A4 para la depuración y para los que un aumento en las concentraciones plasmáticas se asocie con eventos serios y/o pongan en riesgo la vida (índice terapéutico estrecho). Estos productos medicinales incluyen astemizol, terfenadina, midazolam, triazolam, cisaprida, pimozida y los alcaloides de ergot (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina).

Reacciones adversas identificadas en la evaluación inicial de seguridad: La evaluación de seguridad se basa en todos los datos de seguridad de los estudios POWER 1 y POWER 2 y del análisis POWER 3 informados con la dosis recomendada de PREZISTA^®/rtv 600/100 mg dos veces al día en 458 pacientes que inmediatamente comenzaron el tratamiento con la dosis recomendada (pacientes de novo).

En los pacientes de novo, las reacciones adversas más frecuentemente informadas (≥ 2%) que fueron al menos de una severidad grado 2 y que se consideraron posiblemente relacionadas con PREZISTA^®/rtv fueron: diarrea (2.6%), vómitos (2.2%) y también hipertrigliceridemia (2.0%).

El cuarenta por ciento de estos pacientes experimentó por lo menos un evento adverso que estuvo relacionado con el fármaco. La mayoría de los EAs informados durante el tratamiento con PREZISTA^®/rtv 600/100 mg dos veces al día fueron de severidad grado 1 a 2. Los eventos grado 3 ó 4 más comúnmente informados fueron aumento de la amilasa en sangre (3.3%) y aumento de GGT (2.2%). Los demás EAs grado 3 ó 4 se informaron en menos de 2% de los pacientes.

El cuatro por ciento de los pacientes suspendió el tratamiento debido a EAs.

Las reacciones adversas clínicas más frecuentemente informadas en los pacientes de novo se resumen a continuación.

Las reacciones adversas se detallan por clase de sistema orgánico y frecuencia. Las frecuencias se definen como muy comunes (≥ 1/10), comunes (≥ 1/100, < 1/10) y poco comunes (≥ 1/1,000 y < 1/100). La frecuencia se calculó utilizando reacciones adversas que fueron al menos de intensidad moderada (Grado 2 o más) y que el investigador haya informado que eran atribuibles (por lo menos una posible relación causal) a PREZISTA^®/rtv.

Las reacciones adversas clínicas más frecuentes fueron*:

Las reacciones adversas poco comunes de al menos intensidad moderada fueron*:

• Infecciones e infestaciones: foliculitis.
• Trastornos nutricionales y metabólicos: anorexia, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus, disminución del apetito, obesidad, redistribución de grasa, hiponatremia, polidipsia.
• Trastornos psiquiátricos: estado de confusión, desorientación, irritabilidad, cambio de humor, pesadillas, ansiedad.
• Trastornos del sistema nervioso: neuropatía periférica, hipoestesia, deterioro de la memoria, parestesia, somnolencia, ataque isquémico transitorio.
• Trastornos auditivos y de laberinto: vértigo.
• Trastornos cardiacos: infarto de miocardio, taquicardia.
• Trastornos vasculares: hipertensión.
• Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: dipnea, tos, hipo.
• Trastornos gastrointestinales: flatulencia, distensión abdominal, boca seca, dispepsia.
• Trastornos subcutáneos y de la piel: lipoatrofia, sudoración nocturna, dermatitis alérgica, eczema, erupción cutánea tóxica, alopecia, dermatitis medicamentosa, hiperhidrosis, inflamación de la piel, rash maculopapular.
• Trastorno óseo, del tejido conectivo y musculoesquelético: artralgia, dolor en las extremidades, mialgia, osteopenia, osteoporosis.
• Trastornos urinarios y renales: trastorno renal agudo, insuficiencia renal, nefrolitiasis, poliuria.
• Sistema reproductivo y trastornos mamarios: ginecomastia.
• Trastornos generales: astenia, pirexia, fatiga, rigidez, hipertermia, edema periférico.

* Las reacciones adversas reportadas en el SOC “Investigaciones” y “Trastornos linfáticos y de la sangre” son tratadas en el apartado de anormalidades de laboratorio.

PREZISTA^® siempre debe administrarse con 100 mg de ritonavir como potenciador farmacocinético y en combinación con otros productos medicinales antirretrovirales. Por lo tanto, se debe consultar la información de prescripción de ritonavir antes de iniciar la terapia con PREZISTA^®/rtv.

Adultos: La dosificación recomendada de PREZISTA^® es 600 mg dos veces al día, administrado con 100 mg de ritonavir dos veces al día y con la comida. El tipo de alimentos no afecta la exposición a darunavir.

Ritonavir (100 mg dos veces al día) se utiliza como potenciador farmacocinético de darunavir.

Un aumento adicional en la dosis de PREZISTA^® o ritonavir no provoca probablemente ningún aumento clínicamente relevante en la actividad antiviral.

Niños (de menos de 12 años de edad) y adolescentes (entre 12 y 17 años de edad): La seguridad y eficacia de PREZISTA^®/rtv en estas poblaciones se encuentran en investigación. No existen suficientes datos hasta el momento como para recomendar una dosis.

Insuficiencia hepática: Actualmente no existe información acerca del uso de PREZISTA^®/rtv al co-administrarlo a pacientes con insuficiencia hepática; por lo tanto, no se pueden hacer recomendaciones específicas sobre la dosificación. PREZISTA^®/rtv se debe emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Insuficiencia renal: No se requiere un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Vía de administración: Oral.

Caja con 1 frasco con 40, 60 y 120 tabletas.